发明名称 N-(2-茚满基)氨酸烷基酯制备方法
摘要 本发明提供了一种N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯制备方法,由甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯粗品,甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应中所用还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠;2-茚酮与三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1∶0.79~1.59。采用该制备方法以NaBH(OAc)<sub>3</sub>能避免NaBH<sub>3</sub>CN的使用,避免了有毒物质的产生,且所制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯收率可达77.2%。
申请公布号 CN102391140B 申请公布日期 2014.08.06
申请号 CN201110306326.3 申请日期 2011.10.11
申请人 湖南方盛制药股份有限公司 发明人 张庆华
分类号 C07C229/14(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I 主分类号 C07C229/14(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 吴贵明
主权项 一种N‑(2‑茚满基)甘氨酸烷基酯制备方法,由甘氨酸烷基酯与2‑茚酮反应制得N‑(2‑茚满基)甘氨酸烷基酯粗品,其特征在于,所述甘氨酸烷基酯与2‑茚酮反应中所用还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠;所述2‑茚酮与三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1:0.79~1.59,所述制备方法中2‑茚酮制成溶液以滴加的方式加入,且所述2‑茚酮加入时,反应溶液的温度保持在0‑5℃。
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