方法

摘要

用于促进试剂（被引剂）进入细胞的方法，该方法包括在促入剂的存在下复合所述被引剂然后再暴露于细胞的步骤，其中，根据下述式1a&b，所述促入剂包括线型和/或支化和/或环状的聚单胍/聚胍、聚双胍、其类似物或衍生物。该方法还提供了用于形成纳米颗粒的手段，所述纳米颗粒由所述促入剂和所述被引剂形成。其中：“n”指所述聚合物中的重复单元的数目，且n可以为2～1000，例如从2或5至10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800或900；G₁和G₂独立地表示包括双胍或胍的阳离子基团，其中，L₁和L₂直接连接到所述胍的N原子；L₁和L₂是所述聚合物中的G₁和G₂阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示包含C₁-C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁-C₁₀、-C₂₀、-C₃₀、-C₄₀、-C₅₀、-C₆₀、-C₇₀、-C₈₀、-C₉₀、-C₁₀₀、-C₁₁₀、-C₁₂₀、-C₁₃₀或-C₁₄₀烷基；或C₁-C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁-C₁₀、-C₂₀、-C₃₀、-C₄₀、-C₅₀、-C₆₀、-C₇₀、-C₈₀、-C₉₀、-C₁₀₀、-C₁₁₀、-C₁₂₀、-C₁₃₀或-C₁₄₀）脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或氧化烯基基团；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个（优选为一个）氧、氮或硫原子、官能团或饱和或不饱和的环部分中断；N和G₃为可选择的端基；X可以是存在或不存在的；L₃和L₄和X是所述聚合物中的G₄和G₅阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示含有C₁-C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁-C₁₀、-C₂₀、-C₃₀、-C₄₀、-C₅₀、-C₆₀、-C₇₀、-C₈₀、-C₉₀、-C₁₀₀、-C₁₁₀、-C₁₂₀、-C₁₃₀或-C₁₄₀烷基；或L₃和L₄和X可以独立地是C₁-C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁-C₁₀、-C₂₀、-C₃₀、-C₄₀、-C₅₀、-C₆₀、-C₇₀、-C₈₀、-C₉₀、-C₁₀₀、-C₁₁₀、-C₁₂₀、-C₁₃₀或-C₁₄₀）脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、氧化烯基；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个（优选为一个）氧、氮或硫原子、官能团以及饱和或不饱和的环部分中断；“G₄”和“G₅”是阳离子部分且可以是相同或不同的，且它们中的至少一个是双胍部分或氨基甲酰基胍，且另一个可以是双胍或氨基甲酰基胍或胺；且阳离子部分G₄和G₅不包含单个的胍基团。促入剂可以包括一种或多种源于式1a和1b的试剂的均一或非均一的混合物，例如聚六亚甲基双胍（PHMB）、聚六亚甲基单胍（PHMG）、聚亚乙基双胍（PEB）、聚四亚甲基双胍（PTMB）、聚亚乙基六亚甲基双胍（PEHMB）、聚亚甲基双胍（PMB）、聚（烯丙基双胍基-共-烯丙胺）、聚（N-乙烯基双胍）、聚烯丙基双胍。式1a式1b

主权项

用于促进试剂（被引剂）进入细胞的方法，所述方法包括在促入剂的存在下将所述细胞暴露于所述被引剂的步骤，其中，所述促入剂包括下述式1a或式1b的线型和/或支化或环状的聚单胍/聚胍、聚双胍、其类似物或衍生物：式1a式1b其中：“n”指所述聚合物中的重复单元的数目，且n可以为2至1000、例如从2或5至10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800或900；G₁和G₂独立地表示包括双胍或胍的阳离子基团，其中，L₁和L₂直接连接到所述胍的N原子；L₁和L₂是所述聚合物中的G₁和G₂阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示包含C₁‑C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀烷基；或C₁‑C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀）、脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或氧化烯基；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个的优选为一个的氧、氮或硫原子、官能团或饱和或不饱和的环部分中断；N和G₃为可选择的端基；X可以是存在或不存在的；L₃、L₄和X是所述聚合物中的G₄和G₅阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示含有C₁‑C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀烷基；或L₃和L₄和X可以独立地是C₁‑C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀）、脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、氧化烯基；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个的优选为一个的氧、氮或硫原子、官能团以及饱和或不饱和的环部分中断；“G₄”和“G₅”是阳离子部分且可以是相同或不同的，且它们中的至少一个是双胍部分或氨基甲酰基胍，且另一部分可以是双胍或氨基甲酰基胍或胺；且阳离子部分G₄和G₅不包含单个的胍基团。