发明名称 Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa
摘要 Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo; R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar un grupo carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo; R3 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, -tioalquilo, -C(O)OH y -C(O)O-alquilo; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, amino, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, -alcoxi, - tioalquilo, -C(O)OH y -C(O)O-alquilo; alquenilo; -alquil-arilo; -alquil(arilo)2, -alquil(heteroarilo)2,- alquil(aril)(heteroarilo), -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo cuyo grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, hidroxilo y oxo; -alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; - heteroaril-arilo; -aril-arilo; -aril-O-arilo;-heteroaril-heteroarilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; -aril-alquil-arilo; -aril-Oalquil- arilo; -alquil-C(O)-NH-alquil-arilo; -alquil-C(O)-NH-alquil-heteroarilo; -alquil-C(O)-NH-alquil-heterociclilo; - alquil-C(O)-(N-piperidinilo) o -alquil-C(O)-(N-pirrolidinilo) en el que piperidinilo o pirrolidinilo pueden estar opcionalmente condensados con fenilo opcionalmente sustituido; R4 representa H o alquilo; en la que dichos grupos arilo, heteroarilo y imidazol-1-ilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -tioalquilo, -SO2-alquilo, alcoxi-, cicloalquilo, - SO2-cicloalquilo, alqueniloxi-, alquiniloxi-, -C(O)-alquilo, alcoxialquil-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, oxo, - C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -NH2, -NH-alquilo, -N(alquilo)2, -C(O)N(alquilo)2, -C(O)NH2 y -C(O)NH(alquilo); o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros de los mismos; y con la condición de que los siguientes compuestos se excluyan del alcance de la fórmula (I)**Fórmula**
申请公布号 ES2481442(T3) 申请公布日期 2014.07.30
申请号 ES20070822341T 申请日期 2007.11.08
申请人 PROBIODRUG AG 发明人 THORMANN, MICHAEL;ALMSTETTER, MICHAEL;TREML, ANDREAS;HEISER, ULRICH;BUCHHOLZ, MIRKO
分类号 C07D401/12;A61K31/41;A61P25/28;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
主权项
地址