| 发明名称 | 酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明属于医药化学领域，公开了酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途，具体涉及通式（I）所示的1，8-萘酰亚胺衍生物，通式（I）所示化合物药理或生理上可接受的盐，以及包含通式（I）所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途。其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>具有所定义的含义。<img file="DDA0000471240870000011.GIF" wi="456" he="520" /> | ||
| 申请公布号 | CN103948595A | 申请公布日期 | 2014.07.30 |
| 申请号 | CN201410072552.3 | 申请日期 | 2014.02.28 |
| 申请人 | 华侨大学 | 发明人 | 解丽娟;高铭 |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/14(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 代理机构 | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人 | 张松亭 |
| 主权项 | 通式（I）所示的酰亚胺位或4‑位取代的1，8‑萘酰亚胺结构衍生物作为PARP抑制剂的用途：<img file="FDA0000471240850000011.GIF" wi="496" he="529" />a、式（I）中，R<sub>2</sub>=H时，R<sub>1</sub>选自以下取代基团：（1）‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑X，式中：n=1～6，X为‑OH，‑NH<sub>2</sub>，‑SH，卤素或羧基；（2）<img file="FDA0000471240850000012.GIF" wi="393" he="164" />式中：n=1～6，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别选自C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基中一种或R<sub>3</sub>+R<sub>4</sub>为至少含一个N的5～6元杂环；b、式（I）中，当R<sub>1</sub>=H时，R<sub>2</sub>选自以下取代基团：（1）—X，式中：X为卤素，氨基酸，‑NO<sub>2</sub>，‑OH，‑NH<sub>2</sub>，‑SH，‑OR其中R为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链或支链的烷基；（2）‑X‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑Y，式中：X为NH或O时，n=0，Y=COR其中R为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链或支链的烷基；X为NH，O或S时n=1～6，Y为‑NO<sub>2</sub>，‑OH，‑NH<sub>2</sub>，‑SH，卤素，氨基酸或羧基；（3）<img file="FDA0000471240850000013.GIF" wi="482" he="172" />式中：X为NH，O或S，n=1～6，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别选自C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基中一种或R<sub>3</sub>+R<sub>4</sub>为至少含一个N的5～6元杂环。 | ||
| 地址 | 362000 福建省泉州市丰泽区城东 | ||