透明质酸衍生物及含有其的药剂

摘要

通过具有在生物体内可以分解的部位的间隔物，抗炎症化合物用共价键结合在透明质酸上的透明质酸衍生物及其制造方法。

主权项

一种透明质酸衍生物，通过由下述式(2)表示的非甾类抗炎症化合物用共价键结合在透明质酸上而得到，其中，导入了该抗炎症化合物的透明质酸组成二糖单元的部分结构，用下述式(1)表示，Y‑CO‑NH‑R¹‑(O‑R²)_n   (1)Y‑CO‑表示透明质酸的组成二糖单元的一个残基，R²表示非甾类抗炎症化合物残基或氢原子，其中不包括全部为氢原子的情况，‑HN‑R¹‑(O‑R²)_n表示用含有n个羟基的H₂N‑R¹‑(OH)_n表示的间隔物化合物的间隔物残基，R¹表示碳数2～5的直链或具有分支的烃基，‑CO‑NH‑表示作为透明质酸的组成糖的葡糖醛酸的羧基和间隔物化合物具有的氨基的酰胺键，n表示1～3的整数；另外，间隔物化合物的残基和非甾类抗炎症化合物的残基之间的键是间隔物化合物具有的羟基和非甾类抗炎症化合物具有的羧基的酯键；该透明质酸衍生物中的非甾类抗炎症化合物的导入率为每个透明质酸的重复二糖单元5～50摩尔％，构成透明质酸衍生物的透明质酸残基中的羰基，根据非甾类抗炎症化合物残基的导入率，作为参与与该间隔物结合的抗炎症化合物残基的键合的酰胺键或者作为不参与与该间隔物结合的抗炎症化合物残基的键合的游离的羧基存在，R³表示选自可以具有分支的碳数1～6的烷基及可以具有分支的碳数1～6的烷氧基的取代基或氢原子；R⁴、R⁵及R⁶分别独立地表示选自由可以具有分支的碳数1～6的烷基、可以具有分支的碳数1～6的烷氧基及羟基组成的组中的取代基、卤原子或氢原子；X分别独立地相同或不同，表示选自可以具有分支的碳数1～6的烷基及三氟甲基的取代基或卤原子，至少X的任一个是卤原子。