摘要 |
Formulaciones orales eficaces basadas en análogos de desazadesferritiocin-poliéter (DADFT-PE), sus sales y polimorfos, así como también su aplicación para el tratamiento de la sobrecarga de metal, en particular, la sobrecarga férrica, y enfermedades, trastornos y afecciones asociados. Reivindicación 1: Una formulación oral que comprende un compuesto de fórmula (1) en una cantidad eficaz para tratar la sobrecarga de metal y un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde: R¹, R², R³, R⁴, y R⁵ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo, arilalquilo, alcoxi, y CH₃O((CH₂)ₙ-O)ₘ-, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R⁶, R⁷, y R⁸ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, y alcoxi inferior; m es un número entero de 0 a 8; y n es un número entero de 0 a 8; o su sal o polimorfo. Reivindicación 38: Una forma de dosificación sólida que comprende un compuesto de fórmula (1) y un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde la forma de dosificación sólida se caracteriza por una velocidad de disolución que da como resultado más del 50% del compuesto de fórmula (1) se disuelve en solución dentro de los 30 minutos en un ensayo de disolución conducido según un protocolo estándar de la USP, la Farmacopea Europea o la Farmacopea Británica; donde: R¹, R², R³, R⁴, y R⁵ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo, arilalquilo, alcoxi, y CH₃O((CH₂)ₙ-O)ₘ-, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R⁶, R⁷, y R⁸ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, y alcoxi inferior; m es un número entero de 0 a 8; y n es un número entero de 0 a 8; o su sal o polimorfo. |