新苯甲酰胺衍生物及其用途

摘要

本发明涉及新苯甲酰胺衍生物及其药剂学用途，更详细而言，涉及具有化学式1的结构式的新苯甲酰胺衍生物或其在药学上可接受的盐、包含其的痛症或瘙痒症的预防及治疗用组合物。本发明的新苯甲酰胺衍生物及其在药学上可接受的盐显示出优秀的痛症抑制效果，不仅是神经性动物模型，在诸如福尔马林模型的其它痛症诱发模型中也表现出痛症抑制效果，能够用于抑制伤害感受性痛症、慢性痛症等多样的痛症。而且，对于应用了在痛症中确立的机制与治疗概念的瘙痒症模型，也确认具有止痒效能，因此，作为抗瘙痒症组合物，抑制并治疗初始发痒阶段，阻止挠痒阶段以后的皮肤损伤或炎症反应，从而能够用于过敏的根本性治疗，所以非常有用。

主权项

一种以下述化学式1表示的苯甲酰胺衍生物或其在药学上可接受的盐，所述式中，R₁为NHR₆、R₂为氢、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基；R₃为氢、至少一个氢原子取代为卤素或不取代的(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基；R₄为氢、羟基、氨基(NH₂)、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₃‑C₆)芳香环烷氧基、(C₃‑C₆)脂环烷氧基、具有(C₃‑C₆)的芳香环或脂环的(C₁‑C₆)烷基烷氧基；R₅为氢、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基或卤素；R₆为CH₂R₁₁、CH₂CHR₁₂R₁₃、奎宁环(Quinuclidine)、至少一个碳原子取代为N的萘(naphthalene)、R₁₁为(C₅‑C₆)的脂环或芳香环化合物，或至少一个碳原子取代为O或N的(C₅‑C₆)的脂肪族杂环或芳香族杂环化合物，此时，所述R₁₁的脂环、芳香环、脂肪族杂环或芳香族杂环可以是被选自由(C₁‑C₆)烷基、羟基、NR₂₁R₂₂、卤素及至少一个碳原子取代为O或N的(C₅‑C₆)的脂肪族杂环或芳香族杂环化合物组成的组中的至少一个取代基所取代者，此时，所述R₂₁及R₂₂相互独立地为氢、(C₁‑C₆)烷基或苯基；R₁₂及R₁₃相互独立地为氢、NR₂₃R₂₄、(C₅‑C₆)的脂环或芳香环化合物或至少一个碳原子取代为O或N的(C₅‑C₆)的脂肪族杂环或芳香族杂环化合物，此时，所述R₁₂及R₁₃的脂环、芳香环、脂肪族杂环或芳香族杂环可以是被(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基的取代基所取代者，此时，所述R₂₃及R₂₄相互独立地为氢或(C₁‑C₆)烷基，或相互连接而形成(C₅‑C₆)的脂环或杂环化合物，或形成至少一个碳原子取代为O的(C₅‑C₆)的脂肪族杂环或芳香族杂环化合物。