| 发明名称 | 一种氟-18标记的多巴胺D<sub>4</sub>受体显像剂及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种氟-18标记的多巴胺D<sub>4</sub>受体显像剂及制备方法，该显像剂为2-[4-(4-[<sup>18</sup>F]氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶，其结构式为式（Ⅰ）所示。本发明为三步法合成，第一步：吡唑并[1,5-α]吡啶-2-甲醛与N-甲酰基哌嗪反应，生成2-[4-哌嗪甲醛-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶；第二步：2-[4-哌嗪甲醛-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶在强酸性条件下水解生成2-[4-哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶；第三步：2-[4-哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶与4-[<sup>18</sup>F]氟苯甲醛反应生成目标分子。本发明制备的2-[4-(4-[<sup>18</sup>F]氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶可用于多巴胺D<sub>4</sub>受体显像，是一种特异性多巴胺D<sub>4</sub>受体显像剂。<img file="DDA00002918253200011.GIF" wi="770" he="336" /> | ||
| 申请公布号 | CN103110966B | 申请公布日期 | 2014.07.30 |
| 申请号 | CN201310081743.1 | 申请日期 | 2013.03.14 |
| 申请人 | 湖南工程学院 | 发明人 | 李谷才;袁立华 |
| 分类号 | A61K51/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N | 主分类号 | A61K51/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 湘潭市汇智专利事务所(普通合伙) 43108 | 代理人 | 宋向红 |
| 主权项 | 一种氟‑18标记的多巴胺D<sub>4</sub>受体显像剂，为2‑[4‑(4‑[<sup>18</sup>F]氟苄基)哌嗪‑1‑基甲基]吡唑并[1,5‑α]吡啶，其结构式为式（Ⅰ）所示：<img file="FDA0000463481830000011.GIF" wi="800" he="342" /> | ||
| 地址 | 411104 湖南省湘潭市岳塘区东湖路18号 | ||