发明名称 |
蛋白激酶抑制剂 |
摘要 |
本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐,其中R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、G、B、M和Z如权利要求所定义。式(I)化合物可用作FGFR抑制剂并且可用于治疗其中需要抑制FGFR激酶的状况例如癌症。<img file="DDA0000489256070000011.GIF" wi="688" he="771" /> |
申请公布号 |
CN103958500A |
申请公布日期 |
2014.07.30 |
申请号 |
CN201280049857.1 |
申请日期 |
2012.10.09 |
申请人 |
奥赖恩公司 |
发明人 |
T·林纳宁;G·沃尔法特;S·南杜里;R·尤金纳玛塔达;S·拉亚果帕兰;S·慕克尔吉 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
安佩东;黄革生 |
主权项 |
式(I)化合物及其可药用盐<img file="FDA0000489256050000011.GIF" wi="692" he="788" />其中Z是CH或N;G是氰基、‑C(O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、‑C(O)OR<sub>17</sub>、‑C(O)R<sub>21</sub>、‑C(CH<sub>3</sub>)=NOR<sub>22</sub>或下式的基团<img file="FDA0000489256050000012.GIF" wi="335" he="301" />其中A是苯环或5‑12元杂环,并且R<sub>1</sub>是H、C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基、C<sub>1‑7</sub>烷基羰基、氨基、羟基、羟基C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>烷基氨基C<sub>1‑7</sub>烷基、苯基C<sub>1‑7</sub>烷氧基、‑NHC(O)‑R<sub>21</sub>、‑R<sub>12</sub>‑C(O)‑R<sub>13</sub>、‑SO<sub>2</sub>‑R<sub>14</sub>或‑E‑R<sub>6</sub>,并且R<sub>2</sub>是H、卤素、C<sub>1‑7</sub>烷基或氧代;B是5‑12元碳环或杂环;R<sub>3</sub>是H、卤素、C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基、氰基或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>4</sub>是H、卤素、C<sub>1‑7</sub>烷基或氧代;M是羟基、C<sub>1‑7</sub>烷基或‑NHR<sub>5</sub>;R<sub>5</sub>是H、‑C(O)R<sub>7</sub>、‑SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、‑C(O)‑D‑R<sub>9</sub>或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>6</sub>是任选取代的5‑6元杂环;R<sub>7</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>2‑7</sub>烯基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基C<sub>1‑7</sub>烷基、羧基C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>1‑7</sub>烷基氨基C<sub>1‑7</sub>烷基、‑NH‑R<sub>10</sub>或‑NH‑X<sub>1</sub>‑R<sub>11</sub>;R<sub>8</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>2‑7</sub>烯基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、羟基C<sub>1‑7</sub>烷基、‑NR<sub>18</sub>R<sub>19</sub>、‑NH‑X<sub>2</sub>‑R<sub>20</sub>、苯基或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>9</sub>是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>10</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷基或C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sub>11</sub>是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>12</sub>和R<sub>21</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷基;R<sub>13</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷氧基、氨基或羟基;R<sub>14</sub>是C<sub>1‑7</sub>烷基或C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sub>15</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>17</sub>、R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>独立地是H、C<sub>1‑7</sub>烷基或C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sub>20</sub>是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R<sub>21</sub>是任选取代的5‑6元杂环;R<sub>22</sub>是H或C<sub>1‑7</sub>烷基;E是键或C<sub>1‑7</sub>烷基;D是键或C<sub>1‑7</sub>烷基;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地是键或C<sub>1‑7</sub>烷基。 |
地址 |
芬兰埃斯波 |