氮杂环丁烷化合物，组合物和它们作为可溶环氧化物水解酶的抑制剂的用途

摘要

所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L¹、L²、R¹和R²如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R¹-L¹-A-L²-R²。

主权项

式I的化合物：R¹‑L¹‑A‑L²‑R²       I其中A选自由Ia、Ib或Ic组成的组：其中X是N或CH；Y是NH或CH₂；或其中X是NH或CH₂；Y是N或CH；或其中L¹是键、‑(CH₂)_1‑3‑、‑NH‑(CH₂)_0‑3‑C(O)‑、‑(CH₂)_0‑3‑C(O)‑、‑(CH₂)_0‑3‑SO₂‑或‑(CH₂)_0‑3‑NR³‑C(O)‑；L²是键、‑(CH₂)_1‑3‑、‑(CH₂)_0‑3‑C(O)‑NH‑、‑NH‑(CH₂)_0‑3‑C(O)‑NH‑、‑(CH₂)_0‑3‑C(O)‑、‑(CH₂)_0‑3‑SO₂‑或‑(CH₂)_0‑3‑NR³‑C(O)‑；R¹是苯基、5或6元杂芳基、金刚烷基或‑(CH₂)_1‑3‑苯基，其中这种苯基、杂芳基或金刚烷基是未被取代的或被一至三个R⁵取代的；R²是苯基、5或6元杂芳基或‑(CH₂)_1‑3‑苯基，其中这种苯基或杂芳基是未被取代的或被一至三个R⁵取代的；R³是氢或低级烷基；R⁴是氢或低级烷基；R⁵是卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基，或‑C(O)OR⁴，或者其立体异构体、互变异构体或药用盐，除(4‑溴苯基)[6‑[(4‑甲基苯基)磺酰基]‑1，6‑二氮杂螺[3，3]庚‑1‑基]甲酮、6‑[(4‑甲基苯基)磺酰基]‑1‑(苯基甲基)‑1，6‑二氮杂螺[3，3]庚烷、2，6‑双[(4‑甲基苯基)磺酰基]‑2，6‑二氮杂螺[3，3]庚烷和2‑苯基‑6‑(苯基甲基)‑2，6‑二氮杂螺[3，3]庚烷之外，条件是当L²是‑C(O)‑NH‑时，L¹不是‑CH₂‑，条件是当L²是‑CH₂‑时，L¹不是键，条件是当L²是‑SO₂‑时，L¹不是‑CH₂‑，并且条件是L¹和L²是不同的。