发明名称 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗОДИОКСОЛА ИЛИ БЕНЗОДИОКСЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ
摘要 1. Соединение общей формулы Iгдекаждый из m и n независимо представляет собой 0 или 1;Rи R, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)- и -S(O)-;Rпредставляет собой -CHF, -CF, -OCHF, -OCF, -SCHFили -SCF;X представляет собой связь, -CH- или -NH-;A представляет собой арил, циклоалкил, циклоалкенил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из R; иRпредставляет собой водород, амино, тиоксо, алкил, галогеналкил, гидроксиалкил, алкокси, галогеналкокси, галоген, оксо, тиа или гидрокси;или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.2. Соединение по п.1, где X представляет собой -CH- или -NH-.3. Соединение по п.1 или 2 общей формулы IIaгде m, n, R, Rи Rявляются такими, как определено в п.1.4. Соединение по п.1, где как m, так и n равны 0.5. Соединение по п.1, где как m, так и n равны 1.6. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -OCHFили -OCF.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой -OCHF.8. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -SCHFили -SCF.9. Соединение по п.1, где Rи R, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо.10. Соединение по п.9, где гетероциклическое кольцо представляет собой тетрагидропиран, оксетан, [1,3]диоксолан, [1,3]диоксан, тетрагидротиопиран, тетрагидротиопиран-1,1-диоксид, тетрагидротиопиран-1-оксид, тетрагидротиофен, [1,3]-дитиан, тиетан, [1,3]-дитиан-1,3-диоксид, тиетан-1-оксид, или тиетан-1,1-диоксид.11. Соединение по п.9, где гетероциклическое кольцо содержит оди
申请公布号 RU2013103079(A) 申请公布日期 2014.07.27
申请号 RU20130103079 申请日期 2011.06.24
申请人 ЛЕО ФАРМА А/С 发明人 НИЛЬСЕН Симон Фельдбек
分类号 C07D493/00 主分类号 C07D493/00
代理机构 代理人
主权项
地址