一种稳定的艾塞那肽缓释微球制剂及制备方法

摘要

本发明提供一种艾塞那肽缓释微球制剂及其制备方法，包含艾塞那肽和乙交酯丙交酯共聚物，其质量百分比分别为：艾塞那肽0.1%-12.5%，乙交酯丙交酯共聚物77.5%-99%。所述制备方法包括以下步骤：(a)将乙交酯丙交酯共聚物溶于有机溶剂，形成油相；其中有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或其组合；(b)将艾塞那肽、保护剂、助悬剂溶于水，形成内水相；(c)将内水相与所述油相混合形成初乳；(d)待有机溶剂挥发后，得到含有艾塞那肽的缓释微球。由于本发明处方组成合理，可以通过普通的缓释微球技术制备获得，该缓释微球的缓释周期可以实现长达7—35天。采用复乳法（W/O/W）制备艾塞那肽缓释微球会有更好的技术效果。

主权项

一种艾塞那肽缓释微球制剂，其特征在于：称取800mg艾塞那肽和300mg明胶溶于1ml注射用水中，作为内水相；称取6g乙交酯丙交酯共聚物溶于15ml的二氯甲烷中作为油相；将油相加入到内水相中，采用高速搅拌（23000rpm）15秒，得初乳，存放在20℃以下的环境中；将此初乳在搅拌的状态下加入到6000毫升0.5%（W/V）的聚乙烯醇溶液得复乳，将此复乳持续搅拌3小时挥去二氯甲烷，离心、洗涤收集得到微球，微球粒径小于100微米，载药量为9.8%，包封率为87.0%。