发明名称 |
5-脂氧合酶-活化蛋白抑制剂 |
摘要 |
本文描述了FLAP抑制剂3-[3-叔丁基硫烷基-1-[4-(6-乙氧基-吡啶-3-基)苄基]-5-(5-甲基-吡啶-2-基甲氧基)-1H-吲哚-2-基]-2,2-二甲基-丙酸或其药学上可接受的盐。还描述了制备该FLAP抑制剂或其药学上可接受的盐,包括其溶剂化物和多晶型的方法。本文还描述了适合给予哺乳动物的药物组合物,该组合物包含FLAP抑制剂或其药学上可接受的盐,还描述了利用此类药物组合物治疗呼吸道病症或疾病以及其它白三烯依赖性或白三烯介导病症或疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN102137858B |
申请公布日期 |
2014.07.23 |
申请号 |
CN200980129982.1 |
申请日期 |
2009.05.22 |
申请人 |
潘米拉制药有限责任公司 |
发明人 |
K·M·沙布;C·D·金;N·S·斯托克 |
分类号 |
C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
赵向辉;刘健 |
主权项 |
3‑[3‑(叔丁基硫烷基)‑1‑[4‑(6‑乙氧基‑吡啶‑3‑基)苄基]‑5‑(5‑甲基‑吡啶‑2‑基‑甲氧基)‑1H‑吲哚‑2‑基]‑2,2‑二甲基丙酸钠的结晶形式C:<img file="FSB0000121047120000011.GIF" wi="811" he="524" />其具有带有下列峰的XRPD图谱:<tables num="0001" id="ctbl0001"><table><tgroup cols="2"><colspec colname="c001" colwidth="52%" /><colspec colname="c002" colwidth="48%" /><tbody><row><entry morerows="1">角度2‑θ°</entry><entry morerows="1">强度%</entry></row><row><entry morerows="1">15.6</entry><entry morerows="1">42.7</entry></row><row><entry morerows="1">16.6</entry><entry morerows="1">43.3</entry></row><row><entry morerows="1">17.2</entry><entry morerows="1">69</entry></row><row><entry morerows="1">17.8</entry><entry morerows="1">42.6</entry></row><row><entry morerows="1">18.4</entry><entry morerows="1">49.2</entry></row><row><entry morerows="1">19.1</entry><entry morerows="1">100</entry></row><row><entry morerows="1">19.8</entry><entry morerows="1">40.5</entry></row><row><entry morerows="1">20.8</entry><entry morerows="1">91.6</entry></row><row><entry morerows="1">23.1</entry><entry morerows="1">47.8</entry></row><row><entry morerows="1">23.8</entry><entry morerows="1">59.2</entry></row></tbody></tgroup></table></tables> |
地址 |
美国加利福尼亚州 |