杂环PIM-激酶抑制剂

摘要

提供了在人或动物个体中抑制与肿瘤形成有关的Maloney原病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，该化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。为了治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症，可单独使用或与至少一种其它活性剂组合使用该新化合物和组合物。

主权项

式I化合物、其立体异构体、互变异构体或可药用盐：I其中：X₁是N；且X₂和X₆是CR₂或N；X₃、X₄和X₅是CR₂；Y选自哌啶基、环己基、环己烯、氮杂环庚烷，其中所述基团的每个成员被至多4个取代基取代，所述取代基选自氨基、羟基、羟基甲基、甲氧基、乙氧基、卤素、CH₂F、CHF₂、CF₃和氨基甲基；Z₃是N，且Z₁是CR₁₂或N，Z₂和Z₄分别是CR₁₂；R₁选自苯基和噻唑基，其中所述基团的每个成员被至多4个取代基取代，所述取代基选自氢、卤素、C_1‑6烷基、氨基、羟基、C_1‑6烷氧基、和氰基；且R₂和R₁₂在每次出现时独立地选自：氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C_1‑4烷基、和C_1‑4烷氧基。