发明名称 作为C-Met酪氨酸激酶调节剂的3-杂芳基甲基-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-基衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其盐,在式(I)中,各取代基定义与说明书中定义相同。本发明还涉及式(I)化合物在治疗人或动物体,尤其是有关C-Met酪氨酸激酶介导的疾病的治疗方法中的应用,涉及式(I)化合物在制备治疗此类疾病的药物中的用途;涉及含有式(I)化合物的药用组合物,该药物组合物任选含有联合药物。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法。<img file="DDA0000140884610000011.tif" wi="852" he="499" />
申请公布号 CN102482287B 申请公布日期 2014.07.23
申请号 CN201080039461.X 申请日期 2010.08.06
申请人 诺华股份有限公司 发明人 P·菲雷;C·麦卡蒂;J·舍普费尔;S·斯图兹
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 隋晓平;黄革生
主权项 式(I)化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000496438650000011.GIF" wi="899" he="523" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮一起形成6元或7元饱和单环基团,所述单环基团含有1个与R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连接的环N原子并任选还含有另1个环N原子,其中所述单环基团未被取代或被独立选自下列的取代基取代一次或多次:C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>‑环烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、氨基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基羰基、甲酰基、氨基‑羰基、氨基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基‑羰基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基羰基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基羰基、苯基、吡啶基、氧代;R<sup>3</sup>为氢、羟基、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;R<sup>4</sup>为氢、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;R<sup>5</sup>为被两个氟取代的吲唑基或喹啉基,或者为1‑甲基‑6‑氟‑吲唑‑5‑基、1‑甲基‑4‑氟‑6‑氟‑吲唑‑5‑基、7‑氟‑喹啉‑6‑基或7‑氟‑5‑氟‑喹啉‑6‑基。
地址 瑞士巴塞尔