稠合取代氨基吡咯烷衍生物

摘要

本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R⁶和R⁷与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

主权项

一种以下式(I)为代表的化合物或其盐，其中R¹代表氢原子；R²代表氢原子；R³和R⁴独立代表氢原子；R⁵代表氢原子或氟原子；R⁶和R⁷与它们所连接的碳原子结合在一起形成5元或6元环状结构，所述环状结构代表与吡咯烷环一起形成稠合环状(双环)结构的部分结构，所述5元或6元环状结构可含有氧原子作为环的组成原子，R⁵可以是亚甲基，其可与R⁶结合在一起形成3元稠合环状结构部分；和Q代表以下式(II)为代表的部分结构：其中R⁸代表(1R，2S)‑2‑氟环丙基；R⁹代表氢原子；R¹⁰代表氢原子；R¹¹代表氢原子；X¹代表氟原子；A¹代表以下式(III)为代表的部分结构：其中X²代表甲基或甲氧基。