发明名称 具有抗肿瘤活性的大黄素季鏻盐及其制备方法
摘要 一类大黄素季鏻盐,所述的大黄素季鏻盐如式(I)或式(II)所示:<img file="2014100626867100004dest_path_image002.GIF" wi="308" he="126" />   <img file="dest_path_image004.GIF" wi="314" he="122" />;其中式(I)中n=3、4、5;式(II)中n=3或5;式(II)中C<sub>8</sub>H<sub>17</sub>为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Br在K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>存在下发生Williamsom醚化反应,所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式(I)或式(II)所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单,对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用,其抗癌活性比大黄素高40倍,具有制备抗癌药物的应用前景。
申请公布号 CN103936788A 申请公布日期 2014.07.23
申请号 CN201410062686.7 申请日期 2014.02.22
申请人 福州大学 发明人 王文峰;郝宪宵;姜美红;谢捷明
分类号 C07F9/54(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07F9/54(2006.01)I
代理机构 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人 蔡学俊
主权项 一类大黄素季鏻盐,其特征在于:所述的大黄素季鏻盐如式(I)或式(II)所示:<img file="2014100626867100001dest_path_image002.GIF" wi="416" he="170" /><img file="dest_path_image004.GIF" wi="422" he="164" />;其中式(I)中n= 3、4、5;式(II)中n=3或5;式(II)中C<sub>8</sub>H<sub>17</sub>为直链烃基。
地址 350108 福建省福州市闽侯县上街镇大学城学园路2号福州大学新区