| 主权项 |
式I的化合物<img file="150921dest_path_image001.GIF" wi="261" he="188" />其中X表示CH或N,R<sup>1</sup>表示H、A或Cyc,R<sup>2</sup>表示O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、NR<sup>6</sup>[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Cyc或NR<sup>6</sup>[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Cyc,R<sup>3</sup>表示H、Hal、A、OR<sup>6</sup>、N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>2</sup>、NR<sup>6</sup>[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>6</sup>[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>Het<sup>2</sup>、Ar或Het<sup>2</sup>,R<sup>4</sup>表示H或OR<sup>6</sup>,R<sup>5</sup>表示H或OR<sup>6</sup>,R<sup>6</sup>表示H或具有1‑6个C原子的直链或支化烷基，其中1‑7个H原子可以被F所替代，Het<sup>1</sup>表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、1,3‑二氧戊环基、四氢吡喃基或哌嗪基，其未被取代或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、S(O)<sub>n</sub>Ar、COA、A或=O单取代，Het<sup>2</sup>表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、1,3‑二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并二氧戊环基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其未被取代或被Hal、A、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>6</sup>、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>6</sup>、CON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>6</sup>COA、NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>1</sup>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、OCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、CHO、COA、=S、=NR<sup>6</sup> 和/或=O单取代或双取代,Ar表示苯基或萘基，其未被取代或被Hal、A、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>6</sup>、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>6</sup>、CON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>6</sup>COA、NR<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>1</sup>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCOO[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、NHCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、NHCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、OCONH[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>、OCO‑H[C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>1</sup>、CHO和/或COA单取代、双取代或三取代,A表示具有1‑10个C原子的直链或支化烷基，其中一个或两个非相邻的CH和/或CH<sub>2</sub>基团可以被N、O和/或S原子所替代，和/或此外，1‑7个H原子可以被F和/或Cl所替代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，其未被取代或被CN或A单取代，Hal表示F、Cl、Br或I,m表示1、2或3,n表示0、1或2,p表示0、1、2、3或4,以及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 |
