| 发明名称 | 一种合成(2R，3R)-3-羟基-2-甲基羧酸的方法 | ||
| 摘要 | 天然产物如大环内酯类化合物在其骨架结构中经常含有anti-3-羟基-2-甲基羰基和syn-3-羟基-2-甲基羰基结构单元。本发明以L-2，10-樟脑磺内酰((1R)-(+)-2，10-樟脑磺内酰胺)、丙酰氯和相应的醛为原料在叔丁基二甲基硅三氟甲磺酸酯和四氯化钛辅助下通过anti-aldol反应合成(2R，3R)-3-羟基-2-甲基羧酸。本发明所述的合成路线为：<img file="DSA00000768024100011.tif" wi="1146" he="538" /> | ||
| 申请公布号 | CN103058804B | 申请公布日期 | 2014.07.23 |
| 申请号 | CN201210303726.3 | 申请日期 | 2012.08.24 |
| 申请人 | 张磊 | 发明人 | 张磊 |
| 分类号 | C07B41/08(2006.01)I;C07C51/06(2006.01)I;C07C59/01(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07B41/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人 | 闫俊芬 |
| 主权项 | 一种合成（2R，3R）‑3‑羟基‑2‑甲基羧酸的方法，其特征在于：该方法包括：步骤（1）：<img file="FDA0000469807260000011.GIF" wi="690" he="202" />式（5）的L‑2,10‑樟脑磺内酰与丙酰氯反应生成丙酰磺酰胺手性前体6；步骤（2）：<img file="FDA0000469807260000012.GIF" wi="643" he="218" />6与叔丁基二甲基硅三氟甲磺酸酯反应生成烯醇化合物7；步骤（3）：<img file="FDA0000469807260000013.GIF" wi="779" he="217" />烯醇化合物7与醛RCHO反应生成(2R,3R)‑3‑羟基‑2‑甲基羧酸前体8，其中R为C1‑C10烷基或C6‑C10芳基；步骤（4）：<img file="FDA0000469807260000014.GIF" wi="788" he="193" />8在碱性条件下处理得到目标产物(2R,3R)‑3‑羟基‑2‑甲基羧酸9。 | ||
| 地址 | 300071 天津经济技术开发区第四大街80号天大科技园C5楼405室 | ||