发明名称 |
一种制备化合物(1R,2S,6S,7S)-4,4-二甲基-9-苯甲基-3,5,8-三氧杂-9-氮杂三环[5.2.1.0<sup>2.6</sup>]葵烷的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备化合物(1R,2S,6S,7S)-4,4-二甲基-9-苯甲基-3,5,8-三氧杂-9-氮杂三环[5.2.1.0<sup>2.6</sup>]葵烷的方法。所述方法包括步骤:(1)将化学结构如式1所示的化合物和锌粉在质子性溶剂中混合,得到化学结构如式2所示的化合物;(2)将化学结构如式2所示的化合物和苄基羟胺或其盐在无机碱存在的条件下在质子性溶剂中混合,得到化学结构如式3所示的化合物;和(3)将化学结构如式3所示的化合物在碱存在的条件下在氯苯中回流,得到化学结构如式4所示的化合物;所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠;所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶或三乙胺。 |
申请公布号 |
CN103936767A |
申请公布日期 |
2014.07.23 |
申请号 |
CN201310025363.6 |
申请日期 |
2013.01.23 |
申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
发明人 |
郑权;单晓燕;陈旭东;时惠麟 |
分类号 |
C07D498/08(2006.01)I;C07D317/44(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/08(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 31100 |
代理人 |
张睿 |
主权项 |
一种化学结构如式4所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:(1)将化学结构如式1所示的化合物和锌粉在质子性溶剂中混合,得到化学结构如式2所示的化合物;(2)将化学结构如式2所示的化合物和苄基羟胺或其盐在无机碱存在的条件下在质子性溶剂中混合,得到化学结构如式3所示的化合物;(3)将化学结构如式3所示的化合物在碱存在的条件下在氯苯中回流,得到化学结构如式4所示的化合物;所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠;所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶或三乙胺;<img file="FDA00002767990200011.GIF" wi="1564" he="1318" /> |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |