用作激酶活性调节剂的氨基嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了通式(I)所示的新的杂环状胺化合物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途。

主权项

通式(I)化合物，其中：X是N或CH；Y是N或CR²；E是具有1、2、3、4、5、6或7个C原子的无支链的或有支链的烷基连结基团，所述烷基连结基团可以未被取代或者被Hal、OH、CN或NH₂单取代或二取代，其中一个CH₃基团可以被Cyc¹、Cyc²、CONH₂、CF₃所替代，且其中1、2或3个CH₂基团可以被‑O‑、‑NH‑，或‑CO‑所替代，且其中一个CH基团可以被‑N‑所替代；R¹是H、CN、CONH₂、Hal、LA、O(LA)、Ar、Cyc¹或Cyc²；R²是H、NH₂、Hal或CN；Hal是F、Cl、Br或I；LA是具有1、2、3、4、5或6个C原子的无支链的或有支链的直链饱和或部分不饱和烃链，其中1、2或3个H原子可以被Hal或OH所替代；Ar是具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10个骨架原子的单环或二环的芳族碳环或杂环，所述碳环或杂环可以未被取代或相互独立地被Hal、LA、OH、SH、O(LA)、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、CHO和CO(LA)单取代或二取代，和/或被Cyc²或O‑Cyc²单取代；Cyc¹是具有0‑2个选自O、S、和N原子的杂原子的3‑、4‑、5‑或6‑元单环脂族碳环或杂环，所述碳环或杂环可以被Hal、LA、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、HO(LA)‑单取代或二取代；Cyc²是具有0‑3个选自O、S、和N原子的杂原子的5‑或6‑元单环芳族碳环或杂环，所述碳环或杂环可以被Hal或LA单取代或二取代；以及n是1或2，及其可药用盐、溶剂化物、盐的溶剂化物或前药。