| 发明名称 | 3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明主要涉及3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物及其用途。所述3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物为式I所示化合物，或其在药学上可接受的盐（详见说明书或权利要求书）。本发明所提供的化合物对四种肿瘤发生、发展相关的酪氨酸激酶（包括c-Kit，PDGFRα，VEGFR2和FGFR1）都表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物可以作为多靶点激酶抑制剂，针对急性粒细胞白血病以及实体瘤开发成靶向抗肿瘤药物。 | ||
| 申请公布号 | CN103923078A | 申请公布日期 | 2014.07.16 |
| 申请号 | CN201310013356.4 | 申请日期 | 2013.01.15 |
| 申请人 | 华东理工大学;上海湖发化学技术有限公司 | 发明人 | 李剑;陈玉龙;倪帅帅;车鹏;楼江平 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人 | 薛美英 |
| 主权项 | 一种3,4‑二取代(1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶)类化合物，其为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐：<img file="FDA00002736620000011.GIF" wi="387" he="500" />式I中：R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>直链或支链烷基或由羟基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>直链或支链烷基；R<sub>2</sub>为六元芳环基或取代六元芳环基，X为O或S；所述取代六元芳环基的取代基选自：C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链或支链烷基，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链或支链全氟烷基，卤素，氰基，羟基，硝基，<img file="FDA00002736620000012.GIF" wi="110" he="84" />或<img file="FDA00002736620000013.GIF" wi="128" he="50" />中一种或二种以上，取代基的个数为1～4的整数；其中，R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>直链或支链烷基，Y为O或S，R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>直链或支链烷基或由苯基取代的C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>直链或支链烷基。 | ||
| 地址 | 200237 上海市徐汇区梅陇路130号 | ||