发明名称 | 制备吡唑衍生物的方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)的吡唑衍生物的方法,其中W是氮或CR<sup>1</sup>;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基、R<sup>7</sup>S(O)n、硝基、氰基和五氟硫代;R<sup>3</sup>是氢,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基,R<sup>7</sup>S(O)n,硝基,氰基,五氟硫代或苯基,苯基是未取代的或被选自以下的1-5个基团取代:卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷氧基,R<sup>7</sup>S(O)n,硝基,氰基,以及五氟硫代,它们是相同或不同的;R<sup>7</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烷基;和n是0、1或2;其特征在于式(II)的肼与式(III)的化合物反应,其中W、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>具有对于式(I)的吡唑衍生物所给出的定义。<img file="DDA0000091387590000011.tif" wi="561" he="1205" /> | ||
申请公布号 | CN102356070B | 申请公布日期 | 2014.07.16 |
申请号 | CN201080011947.2 | 申请日期 | 2010.03.12 |
申请人 | 巴斯夫欧洲公司 | 发明人 | M·多奇纳赫勒;M·苏科普;A·科特 |
分类号 | C07D231/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/38(2006.01)I |
代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
主权项 | 一种制备式(I)的吡唑衍生物的新方法,<img file="FDA0000430283570000011.GIF" wi="586" he="503" />其中W是氮或CR<sup>1</sup>,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷氧基、R<sup>7</sup>S(O)n、硝基、氰基和五氟硫代;R<sup>3</sup>是氢,卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷氧基,R<sup>7</sup>S(O)n,硝基,氰基,五氟硫代或苯基,苯基是未取代的或被选自以下的1‑5个基团取代:卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷氧基,R<sup>7</sup>S(O)n,硝基,氰基,以及五氟硫代,它们是相同或不同的;R<sup>7</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑卤代烷基;和n是0、1或2;其特征在于式(II)的肼与式(III)的化合物反应:<img file="FDA0000430283570000012.GIF" wi="583" he="385" />其中W、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>具有对于式(I)的吡唑衍生物所给出的定义,<img file="FDA0000430283570000021.GIF" wi="575" he="176" /> | ||
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