发明名称 作为大麻素受体2激动剂的[1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中A,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作作为大麻素受体2激动剂的药物。<img file="DDA0000501784970000011.GIF" wi="632" he="416" />
申请公布号 CN103930426A 申请公布日期 2014.07.16
申请号 CN201280054639.7 申请日期 2012.11.05
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 让-米歇尔·亚当;卡泰丽娜·比桑茨;尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 式(I)化合物<img file="FDA0000501784950000011.GIF" wi="601" he="402" />其中A是烷基,羟基烷基,‑CH<sub>2</sub>C(O)‑,‑C(O)‑,‑SO<sub>2</sub>‑或不存在;R<sup>1</sup>是氢,烷基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,苯基,卤代苯基,烷氧基苯基,卤代烷基苯基,卤代烷氧基苯基,(卤代)(卤代烷基)苯基,氰基苯基,羟基烷氧基苯基,烷基磺酰基苯基,烷基磺酰基氨基苯基,氰基,环烷基,环烷基烷氧基,氨基,(烷基磺酰基)(烷基)[1,2,4]三唑基,(卤代)(二烷基氨基)吡啶基,(烷基)(氧基)吡啶基,硝基‑苯并[1,2,5]<img file="FDA0000501784950000012.GIF" wi="52" he="89" />二唑基氨基吡啶基,杂环基,烷基杂环基,羟基杂环基,烷基杂环基,杂芳基,卤代杂芳基,烷基杂芳基,环烷基杂芳基或卤代烷基杂芳基,其中杂环基是包含至少一个氮或氧原子的3至8元碳环,并且其中杂芳基是吡啶基,吡唑基,<img file="FDA0000501784950000013.GIF" wi="72" he="72" />二唑基,呋咱基,四唑基或三唑基;R<sup>2</sup>是卤素或‑NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或‑OR<sup>5</sup>;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>之一是氢或烷基并且另一个是烷基或环烷基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基,其中杂环基是吗啉基,哌啶基,哌嗪基,吡咯烷基,2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.3]庚基,氮杂环丁烷基,噻唑烷基,硫代吗啉基,二氧代硫代吗啉基,氧杂氮杂环庚烷基,2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.4]辛基,6‑氧杂‑1‑氮杂螺[3.3]庚基,2‑氧杂‑5‑氮杂‑螺[3.4]辛基,异<img file="FDA0000501784950000014.GIF" wi="67" he="72" />唑烷基,氮杂环丙基,二氧代异噻唑烷基或氧代吡咯烷基,并且其中取代的杂环基是被1至4个取代基取代的杂环基,所述取代基独立地选自:烷基,卤素,羟基,烷氧基,羟基烷基,羧基,烷氧基烷基,氰基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基羰基氨基,烷基羰基(烷基氨基),苯基,烷氧基羰基,氨基烷基,烷基吡唑基或烷基异<img file="FDA0000501784950000021.GIF" wi="62" he="60" />唑基;R<sup>5</sup>是烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基或氧杂环丁烷基;或其药用盐或酯;条件是排除3‑[(2‑氯苯基)甲基]‑5‑(1,1‑二甲基乙基)‑7‑(4‑吗啉基)‑3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑d]嘧啶和N‑环丙基‑5‑(1,1‑二甲基乙基)‑3‑(苯基甲基)‑3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑d]嘧啶‑7‑胺。
地址 瑞士巴塞尔