掌性４－硼苯丙胺酸（ＢＰＡ）衍生物与制造方法、及使用该衍生物之;DERIVATIVE OF CHIRAL 4-BORONOPHENYLALANINE (BPA), MANUFACTURING METHOD THEREOF AND MANUFACTURING METHOD OF

摘要

本发明提供一种新颖之掌性4-硼苯丙胺酸(BPA)之衍生物、其制造方法、及使用该衍生物之 18 F标记化BPA( 18 F-2-氟-4-硼-L-苯丙胺酸； 18 F-BPA)之制造方法。本发明系调制下述式所示之化合物。;此处，R表示BR 3 R 4 、BX3 - 、或BX3 - M + (此处X表示卤素，M + 表示1价之单原子阳离子、多原子阳离子、或错阳离子)；R 1 表示氢或保护基PG 1 ；R 2 表示氢或保护基PG 2 ；R 3 及R 4 分别表示OH，或与B(硼原子)共同形成作为B的保护基之环；Y表示卤素、NO2、NH2、Sn(R 6 )3、N=N-NR 7 R 8 、OSO2R 9 、N R 10 R 11 或取代或无取代之苯基碘、取代或无取代之杂环基碘之任一者(此处，R 6 表示碳数1~7之烷基；R 7 及R 8 可相同或相异，表示氢、碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、被任意取代之苯基，或与N共同形成具有3~7员之环构造；R 9 表示碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、或被任意取代之苯基；R 10 及R 11 可相同或相异，表示碳数1~7之烷基、被卤素取代之碳数1~7之烷基、被任意取代之苯基，或与N共同形成具有3~7员之环构造；其中，此处当Y为F时，若R 1 与R 2 同时为氢，则R 3 与R 4 不同时为OH)。进而，将上述化合物与氟化试药反应，调制被 18 F标记之BPA。