发明名称 |
11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一系列11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用。所述的合成方法包括以下步骤:1)以3-氯邻苯二甲酸酐和苯乙胺为原料,经两次关环反应构建10-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体;2)母体化合物经硝化得到11位硝化的产物,11位硝化的产物经还原得到11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮;3)将11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮与接有哌啶的酰氯化合物反应,得到相应的目标产物。申请人经考察发现,该系列衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,有望用于治疗AD、脑血管痴呆以及与类胆碱能的神经递质减少引起的相关疾病。上述11-取代氧化异阿朴菲衍生物的结构如下式所示:<img file="DDA0000491044470000011.GIF" wi="758" he="616" /> |
申请公布号 |
CN103923010A |
申请公布日期 |
2014.07.16 |
申请号 |
CN201410150090.2 |
申请日期 |
2014.04.15 |
申请人 |
广西师范大学 |
发明人 |
唐煌 |
分类号 |
C07D221/18(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D221/18(2006.01)I |
代理机构 |
桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 |
代理人 |
唐智芳 |
主权项 |
具有下述式(I)所示结构的11‑取代氧化异阿朴菲衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000491044450000011.GIF" wi="798" he="637" />其中,n=1~5。 |
地址 |
541004 广西壮族自治区桂林市育才路15号 |