发明名称 11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了一系列11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用。所述的合成方法包括以下步骤:1)以3-氯邻苯二甲酸酐和苯乙胺为原料,经两次关环反应构建10-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体;2)母体化合物经硝化得到11位硝化的产物,11位硝化的产物经还原得到11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮;3)将11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮与接有哌啶的酰氯化合物反应,得到相应的目标产物。申请人经考察发现,该系列衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,有望用于治疗AD、脑血管痴呆以及与类胆碱能的神经递质减少引起的相关疾病。上述11-取代氧化异阿朴菲衍生物的结构如下式所示:<img file="DDA0000491044470000011.GIF" wi="758" he="616" />
申请公布号 CN103923010A 申请公布日期 2014.07.16
申请号 CN201410150090.2 申请日期 2014.04.15
申请人 广西师范大学 发明人 唐煌
分类号 C07D221/18(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I 主分类号 C07D221/18(2006.01)I
代理机构 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人 唐智芳
主权项 具有下述式(I)所示结构的11‑取代氧化异阿朴菲衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000491044450000011.GIF" wi="798" he="637" />其中,n=1~5。
地址 541004 广西壮族自治区桂林市育才路15号