发明名称 制备2-(氨基亚甲基)-4,4-二氟-3-氧代丁酸酯的方法
摘要 本发明涉及一种制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法,式(I)的2-(氨基亚甲基)-4,4-二氟-3-氧代丁酸酯,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相互独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基或苄基或NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>为5-10员杂环基,涉及一种制备式(I)化合物的方法,其中使合适的3-氨基丙烯酸酯与二氟乙酰氟反应,还涉及式(I)化合物在制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法中的用途。<img file="DPA00001252264800011.tif" wi="686" he="341" />
申请公布号 CN102015622B 申请公布日期 2014.07.16
申请号 CN200980115804.3 申请日期 2009.04.30
申请人 巴斯夫欧洲公司 发明人 T·齐克;V·迈瓦尔德;M·拉克;S·P·斯密特;M·凯尔;B·沃尔夫;C·科拉迪恩
分类号 C07C227/16(2006.01)I;C07C229/30(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I 主分类号 C07C227/16(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 一种制备式(I)化合物的方法: <img file="FSB0000123179450000011.GIF" wi="647" he="333" />其中 R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烷基或苄基,其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基的取代基; NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>为饱和、任选取代的5或6员杂环基,该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员, 其中任选取代指5或6员杂环基未被取代或具有1、2或3个取代基,取代基在与该杂环基的碳原子连接的条件下选自卤素、CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基,在与该杂环的其他氮原子连接的条件下选自C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基; 其中使式(II)化合物与二氟乙酰氟反应: <img file="FSB0000123179450000012.GIF" wi="666" he="223" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>具有上述含义之一。 
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