1-N-苯基-氨基-1H-咪唑衍生物和含有它们的医药组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R₁、R₂、R₃、R₄、Q和Z如说明书中所定义。本发明也涉及含有这些化合物的医药组合物。本发明总体来说涉及激素和非激素依赖性癌症与内分泌失调症的领域。

主权项

一种式(I)的咪唑衍生物：和其酸加成盐，其中：R₁和R₂各自为氢；Q选自：直接键、C(O)、SO₂、CONH、C(O)(CH₂)_n、(CH₂)_n(O)或(CH₂)_n，其中n为0、1或2；Z是从以下基团选出的基团：p为1；q为0、1或2；虚线表示R₈和/或R₉可在苯并噻吩环上的任一位置；R₃和R₈中的一者为羟基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基或OSO₂NR₁₀R₁₁；且另一者是氢或羟基、卤素、硝基、氰基、(C₁‑C₆)烷氧基、NR₁₀R₁₁、SO₂NR₁₀R₁₁、OSO₂NR₁₀R₁₁、NR₁₂SO₂NR₁₀R₁₁、OSO₂NR₁₀SO₂NR₁₁R₁₂；R₄是氢；且R₉是氢、羟基、氰基、卤素、硝基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、三氟甲基、选自下述的酰基：甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、和戊酰基，NR₁₀R₁₁、OSO₂NR₁₀R₁₁、NR₁₂SO₂NR₁₀R₁₁、CO₂R₁₀；当Q‑Z为下述基团：n为0、1或2，R₃和R₈中的一者是羟基、或OSO₂NR₁₀R₁₁；R₁₀、R₁₁和R₁₂各自为氢；当Z为下述基团：那么R₈和R₉连同苯环形成苯并噁噻嗪二氧化物、二氢苯并噁噻嗪二氧化物、或苯并噁噻唑二氧化物。