发明名称 Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17
摘要 <p>Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) en donde: n es 1, 2, o 3; R53 es (i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano; (ii) un bifenilo; (iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidro- benzofuran-5-ilo, o benzo[1,3]dioxol-5-ilo donde dicho fenilo fusionado se sustituye opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de cloro, fluoro, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, ciclopropilo, ciano, o amino; (iv) un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado de isotiazol-4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, o piridin-4- ilo, donde dicho isotiazol-4-ilo, dicho tiofen-2-ilo, dicho tiofen-3-ilo, y dicho piridin-4-ilo se sustituyen opcionalmente con fluoro, cloro, metilo, trifluorometilo, difluorometilo, o metoxi; o (v) un heteroarilo fusionado seleccionado de tieno [3,2-c] piridin-2-ilo, tieno [3,2-c] piridin-3-ilo, tieno [3,2-c] piridin- 2- ilo, imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo, o benzo [b] tiofen-2-ilo, donde dicho heteroarilo fusionado se sustituye opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, ciclopropilo, o amino; R54 es alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4) sustituido, o -CH2OH; p es 0, 1, 2, o 3; q es 0, 1 o 2; R50, R51 y R52 25 son cada uno independientemente H, halo, -OH, -CN, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4) sustituido, hidroxialquilo (C1-C4) sustituido, -(CH2)r-Oalquilo (C1-C4), - (CH2)r-CH(Oalquilo (C1-C4))2, -NH2, -NHalquilo (C1-C4), - N(alquilo (C1-C4))2, -NHC(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (C1-C4), -C(O)-N(alquilo (C1-C4))2, o -C(O)- Oalquilo (C1-C4); r es 0, 1 o 2; con la condición que cuando R50, R51, y R52 son H y R53 es fenilo, R53 30 es no sustituido o sustituido con halógeno o CF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.</p>
申请公布号 ES2475945(T3) 申请公布日期 2014.07.11
申请号 ES20100730132T 申请日期 2010.06.24
申请人 NOVARTIS AG 发明人 BOCK, MARK G.;GAUL, CHRISTOPH;GUMMADI, VENKATESHWAR RAO;SENGUPTA, SAUMITRA
分类号 C07D401/04;A61K31/4178;A61P35/00;C07D401/14;C07D405/14;C07D407/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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