| 发明名称 |
Vismodegib的制备方法 |
| 摘要 |
本发明提供了Vismodegib的制备方法，即2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺的制备方法。本发明的方法是先制备得中间体2-(3-硝基苯基)吡啶，再依次经过氯化反应、还原反应、酰化反应，制备得2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺。本发明涉及的制备方法具有具有步骤简短、操作简单、反应条件基本无无水要求，对无氧要求较低等特点，能够有效降低生产成本。 |
| 申请公布号 |
CN103910672A |
申请公布日期 |
2014.07.09 |
| 申请号 |
CN201310019506.2 |
申请日期 |
2013.01.08 |
| 申请人 |
连云港润众制药有限公司;苏州东南药物研发有限责任公司 |
发明人 |
李锐;顾惠龙;赵虎城;刘飞;王小宁;孙键 |
| 分类号 |
C07D213/40(2006.01)I;C07D213/26(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/40(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种制备2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(吡啶‑2‑基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺的方法，包括：式VI化合物与氯化剂进行氯化反应，得到式V化合物；<img file="FSA00000843980100011.GIF" wi="1186" he="312" />式V化合物与还原试剂进行还原反应，得到式II化合物；<img file="FSA00000843980100012.GIF" wi="379" he="311" />式II化合物与式I化合物反应，得到2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(吡啶‑2‑基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺；<img file="FSA00000843980100013.GIF" wi="1377" he="398" />其中，R<sub>1</sub>是卤素或羟基，优选氯或羟基。 |
| 地址 |
222069 江苏省连云港市连云港经济技术开发区大浦工业区金桥路16号 |
