| 发明名称 | 用于治疗眼睛和皮肤的疾病和病症的环孢菌素衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种治疗眼睛或皮肤的疾病和/或病症的方法，所述疾病和/或病症例如水液缺乏性干眼状态、眼睛的葡萄膜炎或晶状体过敏性眼内炎，或阴茎头炎、银屑病或皮肤的特应性皮炎，所述方法包括局部给予眼睛或皮肤治疗有效量的选自由下式表示的化合物的新环孢菌素A衍生物：<img file="DPA00001329160200011.GIF" wi="1546" he="1133" />其中R<sub>1</sub>是S-Alk-R，其中Alk是亚烷基链，优选亚甲基或多亚甲基链，例如C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>多亚甲基链，或者是多亚烯基链，例如C<sub>3</sub>至C<sub>6</sub>亚烯基链，R是-N＝C(NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>)(NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>)或-NR<sub>7</sub>[(NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>)C＝NR<sub>5</sub>](即胍)或-N＝C(R<sub>8</sub>)(NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>)(即脒)，其中R<sub>3</sub>-R<sub>10</sub>是H、Alk、Ar或(CH<sub>2</sub>)nAr，其中Ar是芳基基团且n是从1至13的整数，或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>、或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>、或R<sub>5</sub>和R<sub>7</sub>、或R<sub>3</sub>和R<sub>7</sub>、或R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>一起可以是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，并且R<sub>2</sub>选自羟基、低级烷基和羟基取代的低级烷基，和R<sub>2</sub>选自羟基和低级烷基。 | ||
| 申请公布号 | CN102149402B | 申请公布日期 | 2014.07.09 |
| 申请号 | CN200980135354.4 | 申请日期 | 2009.07.09 |
| 申请人 | 阿勒根公司 | 发明人 | M·E·加斯特 |
| 分类号 | A61K38/12(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I | 主分类号 | A61K38/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 主权项 | 一种制备以下式（IV）化合物的方法，<img file="FDA0000456375110000011.GIF" wi="967" he="658" />包括：使下式(I)化合物和下式(II)化合物在合适的溶剂中进行反应得到式(III)化合物，其中X是离去基团；P是保护基团；R<sub>7</sub>是氢、烷基、取代的烷基或芳基；R<sub>2</sub>选自羟基、低级烷基和羟基取代的低级烷基；n是从1至13的整数，<img file="FDA0000456375110000012.GIF" wi="1772" he="581" />和使式（III）化合物去保护。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||