摘要 |
SE REFIERE A DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINAS CONDENSADAS CON CICLOALQUILO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS; R2 ES -Q-W-V, ENTRE OTROS, EN DONDE Q ES C(O), C(O)O, C(O)N(H), ENTRE OTROS; W ES ALQUILENO(C1-C8), CH=CH- O FENILENO; V ES CO2H, TETRAZOLILO, ENTRE OTROS; Y ES C(O), S(O)2, ENTRE OTROS; Z ES ALQUILENO(C1-C6), -O-, N(H), ENTRE OTROS; E ES FENILO, NAFTILO, INDANILO, ENTRE OTROS; R7 ES HALO, FLUOROALQUILO(C1-C3), CN, ENTRE OTROS; R8 ES ALQUILO(C1-C3), ALQUENILO(C2-C3) O FLUORO; R8a ES H O ALQUILO(C1-C6); n Y u SON CADA UNO DE 0 A 2; t ES DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 4-[{CIS,CIS-4-[(BENCILOXI)CARBONIL]-2,3,3a,4,9,9a-HEXAHIDRO-1H-CICLOPENTA[b]QUINOLIN-9-IL}(CICLOPROPIL)AMINO]-4-OXOBUTANOICO; ACIDO 4-[{CIS,CIS-4-[(BENCILOXI)CARBONIL]-2,3,3a,4,9,9a-HEXAHIDRO-1H-CICLOPENTA[b]QUINOLIN-9-IL}(FENIL)AMINO]-4-OXOBUTANOICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR HOMOLOGO QUIMIOATRAYENTE EXPRESADAS EN CELULAS T AUXILIARES DE TIPO 2 (CRTH2) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, RINITIS ALERGICA |
申请人 |
MERCK SHARP AND DOHME CORP. |
发明人 |
HUANG, XIANHAI;BRUBAKER, JASON;PETERSON, SCOTT L.;BUTCHER, JOHN W.;CLOSE, JOSHUA T.;MARTINEZ, MICHELLE;MACCOSS, RACHEL NICOLA;JUNG, JOON O.;SILIPHAIVANH, PHIENG;ZHANG, HONGJUN;ASLANIAN, ROBERT G.;BIJU, PURAKKATTLE JOHNY;DONG, LI;HUANG, YING;MCCORMICK, KEVIN D.;PALANI, ANANDAN;SHAO, NING;ZHOU, WEI |