发明名称 STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用
摘要 本发明公开了一种STAT3-Hif1α信号通路抑制剂及其在抗肿瘤中的应用。该化合物结构通式如式I,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>选自氨基、C<sub>1-6</sub>的烷基氨基,C<sub>5-7</sub>的芳基,C<sub>5-10</sub>的杂环芳基、C<sub>6-10</sub>的芳胺基中的一种;其中,杂环芳基选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃、吲哚基、苯并咪唑基和苯并噻唑基中的一种,n为2或3;X为氧原子。本发明克服了目前p-STAT3/Hif1α信号传导通路抑制剂在抑制效率、广谱性、毒性等方面存在的问题。本发明可优先用作抗癌药物分子以及发展相关的治疗方法。依据本发明制备的抗癌药物分子可表现出高效率、低毒性、同时作用多靶点、适用范围广的优越性能。<img file="DDA00002693189200011.GIF" wi="843" he="244" />式I
申请公布号 CN103910727A 申请公布日期 2014.07.09
申请号 CN201210592888.3 申请日期 2012.12.31
申请人 北京大学;景乃杰 发明人 景乃杰;陈瀚;袁谷;关永利
分类号 C07D471/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/06(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 式I所示化合物,<img file="FDA00002693188900011.GIF" wi="843" he="244" />式I所述式I中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>选自氨基、C<sub>1‑6</sub>的烷基氨基、C<sub>5‑7</sub>的芳基、C<sub>5‑10</sub>的杂环芳基和C<sub>6‑10</sub>的芳胺基中的至少一种;n为2或3;X为氧原子。
地址 100871 北京市海淀区颐和园路5号北京大学化学与分子工程学院