发明名称 用作δ阿片类受体调节剂的吡嗪
摘要 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和病患(包括疼痛)的化合物、组合物和方法。这类化合物由下式I表示:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="288" he="245" />式I其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、L、X和Y在说明书中定义。
申请公布号 CN102791703B 申请公布日期 2014.07.09
申请号 CN201080059875.9 申请日期 2010.10.28
申请人 詹森药业有限公司 发明人 P.J.康诺利;S-C.林;M.J.马切莱格;Y-M.张
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 艾尼瓦尔;李进
主权项 式I的化合物及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐<img file="2010800598759100001dest_path_image001.GIF" wi="158" he="136" />式I其中(1)Y为乙炔基;R<sub>1</sub>为甲氧基‑甲基或吡啶基;R<sub>2</sub>为任选被一个C<sub>1‑4</sub>烷氧基取代的苯基;X为O;L为亚甲基;且R<sub>3</sub>为吡咯烷‑2‑基;或者(2) Y为键;R<sub>1</sub>选自:ii) 任选地被一个取代基取代的吡啶基,所述取代基选自C<sub>1‑4</sub>烷氧基和氰基;和iii) 嘧啶‑5‑基;R<sub>2</sub>为任选地被甲基取代的苯基、苯并呋喃基、2,3‑二氢苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基、吲哚基或吡啶基,其中苯基任选地被一到两个取代基取代,所述取代基独立地选自C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基;或者R<sub>2</sub>为被一个C<sub>1‑4</sub>烷基羰基氨基或1<i>H</i>‑咪唑‑1‑基取代基取代的苯基;X为O或CH<sub>2</sub>;L不存在,R<sub>3</sub>为4‑氨基‑环己基;或者,L为亚甲基,R<sub>3</sub>选自i) 吡咯烷‑2‑基;ii) 1‑氨基‑乙‑1‑基;和iii) 1‑氨基‑环戊‑1‑基;或者(3) R<sub>1</sub>为任选被一个氰基取代的吡啶基;Y为键;R<sub>2</sub>为任选被一个C<sub>1‑4</sub>烷氧基取代的苯基;X为O;R<sub>3</sub>与L和L所连接的氮原子环化形成哌嗪基。
地址 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号