| 主权项 |
式I化合物或其药学上可接受的盐：<img file="863751dest_path_image001.GIF" wi="380" he="134" />I其中：A选自：(1) 吡啶基,(2) 喹啉基,(3) 萘啶基,(4) 噻唑基,(5) 哒嗪基,(6) 噁唑基, 和(7) 吡唑基,(8) 二氢吡咯并吡唑基,(9) 二氢环戊二烯并吡啶基,(10) 咪唑并哒嗪基, 和(11) 吡唑并嘧啶基;B选自：(1) 噻唑基,(2) 吡唑基,(3) 噻二唑基,(4) 异噁唑基,(5) 异噻唑基,(6) 吡啶基, 和(7) 嘧啶基;R<sup>1a</sup>, R<sup>1b</sup>和R<sup>1c</sup>独立地选自：(1) 氢,(2) 卤素,(3) 羟基,(4) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>1‑6</sub>烷基，其中m是0或1，n是0或1 (其中如果m是0或n 是0，则存在键)且其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(5) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>3‑6</sub>环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(6) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(7) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>炔基，其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(8) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑苯基或 ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑萘基，其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(9) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑杂芳基，其中所述杂芳基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(10) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(11) ‑S(O)<sub>2</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(12) ‑S(O)<sub>q</sub>‑R<sup>12</sup>, 其中q是0, 1或2且其中R<sup>12</sup>选自R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>的定义，(13) ‑CO<sub>2</sub>H,(14) ‑CN, 和(15) ‑NO<sub>2</sub>;R<sup>2a</sup>, R<sup>2b</sup>和R<sup>2c</sup>独立地选自：(1) 氢,(2) 卤素,(3) 羟基,(4) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>1‑6</sub>烷基, 其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(5) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>3‑6</sub>环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(6) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(7) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>炔基, 其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(8) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑苯基或 ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑萘基, 其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(9) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑杂环基, 其中所述杂环基未被取代或被一个或多个选自R<sup>13</sup>的取代基取代,(10) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(11) ‑S(O)<sub>2</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(12) ‑S(O)<sub>q</sub>‑R<sup>12</sup>,(13) ‑CO<sub>2</sub>H,(14) ‑CN, 和(15) ‑NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>选自：(1) CH<sub>3</sub>,(2) CF<sub>3</sub>,(3) CH<sub>2</sub>F,(4) CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,(5) 环丙基,(6) 氰基,(7) 氢,(8) NH<sub>2</sub>,(9) C(O)OR<sup>5</sup>,(10) ‑O‑C<sub>1‑6</sub>烷基,(11) ‑(CO)NH<sub>2</sub>,(12) C<sub>1‑6</sub>烷基OH,(13) C(O) C<sub>1‑6</sub>烷基, 和(14) 卤素;R<sup>4</sup>选自:(1) 氢,(2) 卤素,(3) ‑C<sub>1‑6</sub>烷基, 和(4) 氰基,R<sup>5</sup>选自:(1) 氢, 和(2) C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>6</sup>选自:(1) 氢,(2) C<sub>1‑6</sub>烷基, 和(3) OC<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地选自:(a) 氢,(b) C<sub>1‑6</sub>烷基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,(c) C<sub>3‑6</sub>烯基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,(d) C<sub>3‑6</sub>炔基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,(e) C<sub>3‑6</sub>环烷基，其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,(f) C<sub>1‑6</sub>烷氧基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,(g) 苯基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代, 和(h) 杂芳基, 其未被取代或被R<sup>14</sup>取代,R<sup>13</sup>选自:(1) 卤素,(2) 羟基,(3) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>1‑6</sub>烷基, 其中所述烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(4) ‑O<sub>n</sub>‑(C<sub>1‑3</sub>)全氟烷基,(5) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑C<sub>3‑6</sub>环烷基, 其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(6) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>烯基, 其中所述烯基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(7) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑C<sub>2‑4</sub>炔基, 其中所述炔基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(8) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑苯基或 ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑萘基, 其中所述苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(9) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑O<sub>n</sub>‑杂芳基, 其中所述杂芳基未被取代或被一个或多个选自R<sup>14</sup>的取代基取代,(10) ‑(C=O)<sub>m</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(11) ‑S(O)<sub>2</sub>‑NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(12) ‑S(O)<sub>q</sub>‑R<sup>12</sup>,(13) ‑CO<sub>2</sub>H,(14) ‑CN, 和(15) ‑NO<sub>2</sub>;R14选自:(1) 羟基,(2) 卤素,(3) C<sub>1‑6</sub>烷基,(4) ‑C<sub>3‑6</sub>环烷基,(5) ‑O‑C<sub>1‑6</sub>烷基,(6) ‑O(C=O)‑C<sub>1‑6</sub>烷基,(7) ‑NH‑C<sub>1‑6</sub>烷基,(8) 苯基,(9) 杂芳基,(10) ‑CO<sub>2</sub>H, 和(11) ‑CN。 |
