发明名称 噻二唑取代的芳基酰胺
摘要 式(I)化合物或其药用盐,其中,R<sup>1</sup>是任选取代的噻二唑基,并且R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>如本文所定义。还公开了使用所述化合物治疗与P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗物相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。<img file="DPA00001389143400011.GIF" wi="919" he="406" />
申请公布号 CN102245586B 申请公布日期 2014.07.09
申请号 CN200980150528.4 申请日期 2009.12.07
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;赖英杰;杨民民
分类号 C07D285/06(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D285/06(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 程金山
主权项 式I化合物:<img file="FDA0000431426500000011.GIF" wi="755" he="395" />或其药用盐,其中:R<sup>1</sup>是任选被C<sub>1‑12</sub>烷基,卤代基,卤代C<sub>1‑12</sub>烷基,C<sub>1‑12</sub>烷氧基,氰基,氨基或C<sub>1‑12</sub>烷基磺酰基取代的噻二唑基;R<sup>2</sup>是任选被C<sub>1‑12</sub>烷基,卤代基,卤代C<sub>1‑12</sub>烷基,C<sub>1‑12</sub>烷氧基,氰基,氨基或C<sub>1‑12</sub>烷基磺酰基取代的苯基;任选被C<sub>1‑12</sub>烷基,卤代基,卤代C<sub>1‑12</sub>烷基,C<sub>1‑12</sub>烷氧基,氰基,氨基或C<sub>1‑12</sub>烷基磺酰基取代的吡啶基;R<sup>3</sup>是氢;C<sub>1‑6</sub>烷基或氰基;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>5</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基;卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基氧基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;杂芳基或杂芳基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;其中所述杂芳基选自吡啶基,嘧啶基,吡嗪基和哒嗪基,其每一个任选被独立地选自以下基团的一个或多个基团取代1、2或3次:C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>烷基,卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基,卤代基,氨基,N‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑氨基或N,N‑二‑(C<sub>1‑6</sub>烷基)‑氨基;并且R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢;C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基氧基;卤代基;C<sub>1‑6</sub>卤代烷基或氰基。
地址 瑞士巴塞尔