| 发明名称 |
吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用 |
| 摘要 |
本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂4-(环己基甲基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯为先导物，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。<img file="DSA00000313246100011.GIF" wi="360" he="279" />通式I |
| 申请公布号 |
CN102001994B |
申请公布日期 |
2014.07.09 |
| 申请号 |
CN201010515280.1 |
申请日期 |
2010.10.22 |
| 申请人 |
北京大学;中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心 |
发明人 |
李阿敏;王孝伟;马丽英;邵一鸣;刘俊义 |
| 分类号 |
C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/80(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
通式I化合物<img file="FSB0000124884620000011.GIF" wi="962" he="271" />其中，R<sub>1</sub>为COOEt，i‑Pr，CH<sub>2</sub>OH，H，Br，I；R<sub>2</sub>为环戊基，环庚基，环己基甲基，环己基乙基；R<sub>3</sub>为PhCH<sub>2</sub>，p‑F‑PhCH<sub>2</sub>，p‑Cl‑PhCH<sub>2</sub>，PhCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>，环己基，环己基甲基，环己基乙基，噻吩甲基。 |
| 地址 |
100871 北京市海淀区颐和园路5号 |
