二氢四氮杂苯并薁的烷基环己基醚

摘要

本发明涉及二氢-四氮杂苯并薁衍生物的烷基环己基醚，即式(I)的5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物的烷基环己基醚，其中R¹、R²和R³如说明书所述。本发明化合物可用作V1a受体调节剂，尤其可用作V1a受体拮抗剂，本发明还涉及其制备方法、含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症：痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。

主权项

通式I化合物或其可药用盐：其中R¹是未取代的或被一个或多个卤素、羟基或C_1‑12‑烷氧基所取代的C_1‑12‑烷基、C_3‑7环烷基、或选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基或哌嗪基的杂环烷基，该杂环烷基是未取代的或被一个或多个氧代、卤素、OH、C_1‑7‑烷基或C_1‑7‑烷氧基所取代，R²是H、未取代的或被一个或多个OH取代的C_1‑12‑烷基、‑(CH₂)_q‑R^a，其中R^a是苯基或5‑或6‑元杂芳基且q是1、2、3或4、‑C(O)‑C_1‑12‑烷基，其中烷基是未取代的或被一个或多个OH取代、‑C(O)(CH₂)_qOC(O)‑C_1‑12‑烷基，其中q是1、2、3或4、‑C(O)O‑C_1‑12‑烷基、‑S(O)₂‑C_1‑12‑烷基或‑S(O)₂NRⁱRⁱⁱ，其中Rⁱ和Rⁱⁱ彼此独立地是H或C_1‑12‑烷基，R³是Cl。