| 发明名称 | 一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针及其制备方法。所述的具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针，是在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团，所述的荧光发色团为香豆素型、吲哚型、罗丹明型或荧光素型。联苯衍生物Ta-dD和酚羟基连接的功能分子保持对肿瘤细胞增殖抑制活性，而指示性的荧光是由荧光发色团发出的。本发明公开的荧光探针既保持了对肿瘤细胞增殖抑制活性，又具有一定的荧光性能。作为一种靶向工具分子，可与肿瘤细胞直接作用，通过其荧光性能的变化，来进行药物作用机制和作用效果研究。 | ||
| 申请公布号 | CN101921587B | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN201010230204.6 | 申请日期 | 2010.07.19 |
| 申请人 | 西安交通大学 | 发明人 | 贺浪冲;贺怀贞;展颖转;张杰;张彦民;王嗣岑;卢闻;李西玲 |
| 分类号 | C09K11/06(2006.01)I;C07D311/16(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D311/82(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;G01N33/52(2006.01)I;G01N21/64(2006.01)I | 主分类号 | C09K11/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人 | 陆万寿 |
| 主权项 | 1.一种具有肿瘤细胞增殖抑制活性的荧光探针，其特征在于，是在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团；所述的联苯衍生物Ta-dD的结构式为：<img file="FDA0000479112670000011.GIF" wi="720" he="434" />所述的荧光发色团为含有羟基的荧光发色团，通过碳原子数为2～6的直链烃基与Ta-dD连接；或者为含有羧基的荧光发色团，通过酰基与Ta-dD连接；或者为含有氨基的荧光发色团，通过酰亚胺基与Ta-dD连接；在联苯衍生物Ta-dD的一个酚羟基上连接荧光发色团得到的荧光探针为F-Ta-dD-dOH或F-Ta-dD-dNH2；在联苯衍生物Ta-dD的一个或两个酚羟基上连接荧光发色团得到的荧光探针为F-Ta-dD-OH、F-Ta-dD-NH2、F-Ta-dD-Rod、F-Ta-dD-Fluo或F-Ta-dD-indo；所述F-Ta-dD-dOH的结构式为：<img file="FDA0000479112670000012.GIF" wi="1278" he="471" />所述F-Ta-dD-dNH2的结构式为：<img file="FDA0000479112670000013.GIF" wi="1235" he="458" />所述F-Ta-dD-OH的结构式为：<img file="FDA0000479112670000021.GIF" wi="1348" he="420" />所述F-Ta-dD-NH<sub>2</sub>的结构式为：<img file="FDA0000479112670000022.GIF" wi="1356" he="424" />所述F-Ta-dD-Rod的结构式为：<img file="FDA0000479112670000023.GIF" wi="1133" he="663" />所述F-Ta-dD-Fluo的结构式为：<img file="FDA0000479112670000024.GIF" wi="1056" he="604" />所述F-Ta-dD-indo的结构式为：<img file="FDA0000479112670000031.GIF" wi="1054" he="645" /> | ||
| 地址 | 710049 陕西省西安市咸宁路28号 | ||