发明名称 聚乙二醇化的突变的肉毒梭菌毒素
摘要 本发明涉及一种展示天然重链和修饰轻链的修饰肉毒毒素,其特征在于,对所述轻链的修饰在于,其(i)在其N末端展示链的延长,所述延长在N端至C端方向具有-(C)<sub>n</sub>-(标记物)<sub>m</sub>-(X)<sub>l</sub>-结构,其中C表示半胱氨酸残基;标记物表示任何标记物,以及X表示任何天然存在的氨基酸残基;n是1-50的一个整数;m是0或1;以及l是0或1-50的一个整数;以及(ii)链的延长中的至少一个半胱氨酸残基与至少一条PEG链偶联。
申请公布号 CN101432296B 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN200780015607.5 申请日期 2007.03.15
申请人 莫茨药物股份两合公司 发明人 于尔根·弗里沃特;沃尔克·施佩希特
分类号 C07K14/33(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I 主分类号 C07K14/33(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 修饰的肉毒毒素,其展示天然的重链和修饰的轻链,其特征在于所述对轻链的修饰在于:(i)在其N末端展示链的延长,所述延长按照从N端至C端的方向具有‑(C)<sub>n</sub>‑(标记物)<sub>m</sub>‑(X)<sub>l</sub>‑的结构,其中 C表示半胱氨酸残基; 标记物为组氨酸标记物或链霉抗生物素标记物;以及 X表示任何天然存在的氨基酸残基; n是1; m是0或1;以及 l是0,1,2,3,或4; 以及(ii)所述链的延长中半胱氨酸残基与至少一条PEG链偶联,并且 修饰的肉毒毒素展示相应天然肉毒毒素至少20%的生物活性,并且与天然肉毒毒素相比,展示增加的稳定性。 
地址 德国美因
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