帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂

摘要

本发明为用于帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，由帕潘立酮或帕潘立酮衍生物和聚丙交酯-乙交酯，二甲基亚砜组成，本发明缓释凝胶突释小，载药量高，大大降低了给药系统中聚合物和有机溶剂的用量，不仅降低了生产成本，更重要的是可有效改善注射部位的不适，长效缓释的剂型更有利于提高患者的顺应性，为精神病的临床治疗提供了一种有价值的选择。

主权项

一种帕潘立酮或帕潘立酮衍生物的注射用缓释凝胶剂，其特征在于是由以下原料按质量份数比制成的：帕潘立酮或帕潘立酮衍生物1～20，聚丙交酯‑乙交酯3～5，二甲基亚砜9～20；其中，帕潘立酮衍生物为3‑{2‑[4‑(6‑氟‑1,2‑苯并异恶唑‑3‑基)‑1‑哌啶基]乙基}‑2‑甲基‑4‑氧代‑6,7,8,9‑四氢‑吡啶并[1,2‑α] 嘧啶‑9‑基异丁氧基甲酸酯 或 3‑{2‑[4‑(6‑氟‑1,2‑苯并异恶唑‑3‑基)‑1‑哌啶基]乙基}‑2‑甲基‑4‑氧代‑6,7,8,9‑四氢‑吡啶并[1,2‑α] 嘧啶‑9‑基正戊氧基甲酸酯；聚丙交酯‑乙交酯的分子量在20,000‑150,000道尔顿之间；聚丙交酯‑乙交酯中丙交酯和乙交酯聚合比例在95:5 ‑ 5:95之间。