新型制剂

摘要

本发明涉及一种新型制剂。具体而言，本发明涉及制备药物片剂组合物的方法，其中如权利要求1所述定义的式I的活性药物成分或其可药用的酸加成盐和水溶性的泊洛沙姆通过热熔挤出一起加工，之后与其它成分混合，并且其中所述片剂组合物随后可以用包含速释的薄膜包衣系统和纯水的组合物进行包衣。本发明还涉及通过这类方法制备的药物组合物。

主权项

1.一种制备药物片剂组合物的方法，其中活性药物成分是晶体形式的式I化合物或其可药用的酸加成盐其中R是C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、卤素或三氟甲基；R¹是卤素或氢；R²和R^2’各自独立的是三氟甲基；R³和R^3’是氢或C_1-7烷基；R⁴是所述环结构为选自吗啉或哌嗪的环叔胺；R⁶是氢或C_1-7烷基；X是–C(O)N(R⁵)–或–N(R⁵)C(O)–；R⁵是氢或C_1-7烷基；n、p各自独立的是1或2；并且该方法包括下列步骤：1)将活性药物成分与水溶性的泊洛沙姆混合，2)使用从步骤1得到的粉末混合物制备热熔挤出物，3)将挤出物通过筛选机以得到碾磨材料。为得到在所需颗粒大小范围内的原料，可能需要不止一个过筛步骤，4)将从步骤3得到的碾磨挤出物与填充剂和崩解剂按第一步骤进行混合，5)将从步骤4得到的混合物与加工助剂和助流剂混合，制备最终混合物，并且6)将从步骤5制备的最终混合物压制成片剂。