一种连续操作合成卡培他滨的方法

摘要

本发明公开了一种连续操作合成卡培他滨的新方法，该方法是从5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷起，经酰化得到5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-N-[(正戊氧基)羰基]-5-氟胞苷二氯甲烷溶液后，直接加入碱的水溶液，再加入醇类，水解合成卡培他滨。本发明方法的反应时间短至十几分钟，处理步骤少，操作简单，成本低，污染少。

主权项

一种连续操作合成卡培他滨的方法，其特征在于：以5′‑脱氧‑2′,3′‑二‑O‑乙酰基‑5‑氟胞苷为起始反应物溶于有机溶剂中，加入氯甲酸正戊酯，于‑10℃～0℃经氨基酰化反应得到5′‑脱氧‑2′,3′‑二‑O‑乙酰基‑N‑[(正戊氧基)羰基]‑5‑氟胞苷二氯甲烷溶液后，直接加入碱的水溶液，再加入醇类物质，于‑20℃～20℃水解合成卡培他滨。