一种抗肿瘤多药耐药抑制剂色满和色烯衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种抗肿瘤多药耐药抑制剂色满和色烯衍生物及其制备方法，分别由下述通式I和通式II表示：通式I和通式II中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、卤素、含氟烷基或苯甲酰基中的一种或多种，所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、卤素或含氟烷基取代基中的一种或多种，其中烷氧基、烷氨基、含氟烷基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基，式中X为氢或氧，式中Y为氧或氮。本发明的色满和色烯衍生物是低毒的且有良好抗肿瘤多药耐药活性，所述色满和色烯衍生物可以用于制备治疗用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤和胰腺癌等的药物。

主权项

1.一种抗肿瘤多药耐药抑制剂色满和色烯衍生物，其特征在于所述色满衍生物为(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满； (2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三乙氧基苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三烯丙氧基苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3-氟苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(4-氟苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3-二甲胺基-4-氟苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；(2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(3-乙酰胺基-4-氟苯甲酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；或 (2R,3R)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基肉桂酰氧基)-5,7-二甲氧基色满；所述色烯衍生物为2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯甲氧基)-5,7-二甲氧基-4-氢-色烯-4-酮；2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代乙氧基)-5,7-二甲氧基-4-氢-色烯-4-酮。