被取代的甲磺酰胺衍生物作为类香草素受体配体

摘要

本发明涉及式(I)的被取代的甲磺酰胺衍生物作为类香草素受体配体，含这些化合物的药物组合物，及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症的这些化合物。

主权项

1.一种通式(I)的被取代化合物，(I)，其任选呈单一立体异构体或立体异构体混合物的形式、呈游离化合物和/或其生理上可接受的盐形式，其中，R¹和R²残基中的一个表示CH₂-N(R⁸)-S(=O)₂-R⁹，其中R⁸代表H、CH₃或C₂H₅，及其中R⁹代表NH₂、CH₃或C₂H₅，及R¹和R²的相应剩余残基选自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、CH₂-O-CH₃、CH₂-CH₂-O-CH₃、CF₃、OH、O-CH₃、O-CH₂-OH、O-CH₂-O-CH₃、O-C₂H₅、O-CH₂-CH₂-OH、O-CH₂-CH₂-O-CH₃及NH₂，R³选自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OH、O-CH₃、O-CF₃及NH₂，Z代表N或C-R^4b，其中，R^4b代表H或CH₃，R^4a代表H或CH₃，R⁵代表H或CH₃，X代表N或CH；R⁶代表CF₃、未被取代的饱和C_1-4脂族残基或未被取代的饱和C_3-6环脂族残基，n表示0或1，E代表C_1-4脂族基、(C_1-4脂族基)-O、(C_1-4脂族基)-O-(C_1-4脂族基)、(C_1-4脂族基)-O-(C_1-4脂族基)-O、O、O-C_1-4脂族基、O-(C_1-4脂族基)-O、O-(C_1-4脂族基)-S、S、S-C_1-4脂族基、S-(C_1-4脂族基)-S或S-(C_1-4脂族基)-O，R⁷代表C_1-4脂族残基，其中C_1-4脂族残基可为未被取代或被1、2或3个相互独立地选自F、Cl、Br、I、OH、O-CH₃、O-CH₂-OH、O-CH₂-O-CH₃、O-C₂H₅、O-CH₂-CH₂-OH、O-CH₂-CH₂-O-CH₃、O-CF₃、NH₂、NH(CH₃)和N(CH₃)₂的取代基单取代、二取代或三取代，C_3-6环脂族残基或3至6元杂环脂族残基，其在各种情况下为未被取代或被1、2或3个相互独立地选自F、Cl、Br、I、CH₃、C₂H₅、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、CH₂-O-CH₃、CH₂-CH₂-O-CH₃、CH₂-NH(CH₃)、CH₂-N(CH₃)₂、CF₃、OH、O-CH₃、O-CH₂-OH、O-CH₂-O-CH₃、O-C₂H₅、O-CH₂-CH₂-OH、O-CH₂-CH₂-O-CH₃、NH₂、NH(CH₃)和N(CH₃)₂的取代基单取代、或二取代或三取代，并且其中所述C_3-6环脂族残基和所述3至6元杂环脂族残基在各种情况下可任选与未被取代的苯基缩合，苯基或5或6元单环杂芳基，其在各种情况下相互独立地为未被取代或被1、2或3个相互独立地选自F、Cl、Br、I、CH₃、C₂H₅、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、CH₂-O-CH₃、CH₂-CH₂-O-CH₃、CH₂-NH(CH₃)、CH₂-N(CH₃)₂、CF₃、OH、O-CH₃、O-CH₂-OH、O-CH₂-O-CH₃、O-C₂H₅、O-CH₂-CH₂-OH、O-CH₂-CH₂-O-CH₃、O-CF₃、SH、S-CH₃、S-CF₃、NH₂、NH(CH₃)和N(CH₃)₂的取代基单取代、或二取代或三取代；条件是如果R⁷代表苯基、6元单环杂芳基或3至6元杂环脂族残基，则n为1；或苯基，其与选自C_3-6环脂族残基、3至6元杂环脂族残基、苯基和5或6元单环杂芳基的其它环进行缩合以形成双环体系，其中所述环体系为未被取代，或被1、2或3个相互独立地选自F、Cl、Br、I、CH₃、C₂H₅、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、CH₂-O-CH₃、CH₂-CH₂-O-CH₃、CH₂-NH(CH₃)、CH₂-N(CH₃)₂、CF₃、OH、O-CH₃、O-CH₂-OH、O-CH₂-O-CH₃、O-C₂H₅、O-CH₂-CH₂-OH、O-CH₂-CH₂-O-CH₃、O-CF₃、S-CF₃、NH₂、NH(CH₃)和N(CH₃)₂的取代基单取代、或二取代或三取代；其中在各种情况下，如果没有另外说明，“脂族基”及“脂族残基”可相互独立地为支链或非支链，饱和或不饱和；其中在各种情况下，如果没有另外说明，“环脂族残基”及“杂环脂族残基”可相互独立地为饱和或不饱和。