1,4-二取代基-1,4-二氢苯并吡喃[4,3-c]吡唑类化合物

摘要

本发明公开了一种1，4-二取代基-1，4-二氢苯并吡喃[4，3-c]吡唑类化合物，并公开了其制备方法和用途：预先以双(三氯甲基)碳酸酯和N，N-二甲基甲酰胺为原料制成Vilsmeier试剂，在所述的Vilsmeier试剂中加入如黄烷酮化合物I，经氯化甲酰化反应得到黄烷酮-4-氯-3-甲酰基化合物II，所得黄烷酮-4-氯-3-甲酰基类化合物与取代苯肼盐酸盐缩合制得黄烷酮-4-氯-3-苯腙化合物III，苯腙化合物III在氢化钠作用下环合制得目标化合物IV。本发明提供的1，4-二取代基-1，4-二氢苯并吡喃[4，3-c]吡唑类化合物对肿瘤细胞株有体外抑制作用，其中化合物IVb和IVf对人白血病细胞株HL60体外抑制作用显著。

主权项

1.如式(IV)所示的1,4-二取代基-1,4-二氢苯并吡喃[4,3-c]吡唑类化合物：式(IV)中，A环上的H被R¹单取代、多取代或不被取代，取代基R¹为CH₃-；m表示取代基R¹的个数，m为0～4的整数；B环上的H被R²单取代、多取代或不被取代，取代基R²为Cl、CH₃O-或CH₃-；n表示取代基R²的个数，n为0～4的整数；D环上的H被R³单取代、多取代或不被取代，取代基R³为Cl或CH₃O-；p表示取代基R³的个数，p为0～5的整数；式(IV)中的A、B、D用于描述不同位置的环，不表示任何化学含义。