发明名称 ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΠΡΩΤΕΑΣΗΣ HIV ΣΟΥΛΦΟΝΑΜΙΔΙΟΥ 2-ΑΜΙΝΟ-ΒΕΝΖΟΞΑΖΟΛΗΣ ΕΥΡΕΩΣ ΦΑΣΜΑΤΟΣ
摘要 Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε ενώσεις που έχουν τον τύπο Ν-οξειδίων (I), αλάτων, στερεοισομερικών μορφών, ρακεμικών μιγμάτων, προφαρμάκων, εστέρων και μεταβολιτών αυτών, όπου το R1 και το R8 είναι το καθένα Η, προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C2-6αλκενυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, αρυλ, Het1, Het2· το R1 μπορεί επίσης να είναι μία ρίζα του τύπου (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-· το t είναι 0, 1 ή 2• το R2 είναι Η ή C1-6αλκυλ• το L είναι -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -Ο-C1-6αλκανοδιυλ-C(=Ο)-, -NR8-C1-6 αλκανοδιυλ -C(=Ο)-, -S(=Ο)2-, -Ο-S(=Ο)2-, -NR8-S(=Ο)2• το R3 είναι Cl-6αλκυλ, αρυλ, C3-7κυκλoαλκυλ, C3-7 κυκλoαλκυλ C1-4αλκυλ, ή αρυλC1-4αλκυλ• το R4 είναι Η, C1-4 αλκυλ OC(=Ο), καρβοξυλ, αμινο(C=Ο), μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινοC(=O), C3-7κυκλοαλκυλ, C2-6αλκεvυλ, C2-6αλκυvυλ ή προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ· τα R5 και R6 είναι Η ή C1-6αλκυλ. Αναφέρεται περαιτέρω στη χρήση τους ως αναστολείς πρωτεάσης HIV ευρέως φάσματος, σε διαδικασίες για την παρασκευή τους καθώς και σε φαρμακευτικές συνθέσεις και διαγνωστικά κιτ που τις περιέχουν. Επίσης αναφέρεται σε συνδυασμούς αυτών με ένα άλλο αντι-ρετροϊικό παράγοντα και στη χρήση τους σε δοκιμασίες ως ενώσεις αναφοράς ή ως αντιδραστήρια.
申请公布号 CY1109247(T1) 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CY200911000774T 申请日期 2009.07.21
申请人 TIBOTEC PHARMACEUTICALS 发明人 SURLERAUX DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN;VENDEVILLE SANDRINE MARIE HELENE;VERSCHUEREN WIM GASTON;DE BETHUNE MARIE-PIERRE T M M G;DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS;TAHRI ABDELLAH
分类号 C07D413/12;A61K31/423;A61K31/424;A61K31/427;A61K31/429;A61K31/4439;A61K31/5383;A61P31/14;A61P31/18;A61P43/00;C07D263/58;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D491/04;C07D493/04;C07D498/04;C07D513/04 主分类号 C07D413/12
代理机构 代理人
主权项
地址