发明名称 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΜΗΛΟΝΑΜΙΔΙΟΥ ΤΑ ΟΠΟΙΑ ΠΑΡΕΜΠΟΔΙΖΟΥΝ ΤΗ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ γ-ΣΕΚΡΕΤΑΣΗΣ
摘要 Η εφεύρεση σχετίζεται με παράγωγα μηλοναμιδίου του τύπου (I), όπου: R1 είναι μία από τις ακόλουθες ομάδες (Τύποι α), b), c), d)), R2 είναι κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκινυλομάδα, -(CΗ2)n-O-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-S-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CH2)n-CN,-(CR'R")n-CF3, -(CR'R")n-CHF2, -(CR'R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-αλογόνο, ή είναι -(CΗ2)n-κυκλοαλκυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες επιλεγμένους από την ομάδα η οποία αποτελείται από φαινυλομάδα, αλογόνο ή CF3, R', R" είναι ανεξάρτητα από το n και ανεξάρτητα μεταξύ τους υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκοξυομάδα, αλογόνο ή υδροξυομάδα, R3, R4 είναι ανεξάρτητα μεταξύ τους υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκοξυομάδα, φαινυλομάδα ή αλογόνο, R5 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, -(CΗ2)n-CF3 ή -(CH2)n-κυκλοαλκυλομάδα, R6 είναι υδρογόνο ή αλογόνο, R7 είναι υδρογόνο ή κατώτερη αλκυλομάδα, R8 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, κατώτερη αλκινυλομάδα, -(CΗ2)n-CF3, -(CΗ2)n-κυκλοαλκυλομάδα ή -(CΗ2)n-φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με αλογόνο, R9 είναι υδρογόνο, κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)H, -C(O)-κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)-CF3, -C(O)-CH2F, -C(Ο)-CHF2,-C(Ο)-κυκλοαλκυλομάδα,-C(Ο)-(CH2)n-Ο-κατώτερη αλκυλομάδα, -C(O)O-(CΗ2)n -κυκλοαλκυλομάδα, -C(O)-φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες επιλεγμένους από την ομάδα η οποία αποτελείται από αλογόνο ή -C(O)O-κατώτερη αλκυλομάδα, ή είναι -S(O)2-κατώτερη αλκυλομάδα, -S(O)2-CF3, -(CΗ2)n -κυκλοαλκυλομάδα ή είναι -(CΗ2)n -φαινυλομάδα, προαιρετικά υποκατεστημένη με αλογόνο, n είναι 0, 1, 2, 3 ή 4, και με φαρμακευτικώς κατάλληλα άλατα προσθήκης οξέος, οπτικώς αμιγή εναντιομερή, ρακεμικά μείγματα ή μείγματα διαστερεομερών αυτών. Αυτές οι ενώσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την θεραπευτική αντιμετώπιση της νόσου Αλτσχάιμερ.
申请公布号 CY1109225(T1) 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CY200911000729T 申请日期 2009.07.10
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 FLOHR ALEXANDER;GALLEY GUIDO;JAKOB-ROETNE ROLAND;KITAS ERIC ARGIRIOS;PETERS JENS-UWE;WOSTL WOLFGANG
分类号 C07D223/18;A61K31/335;A61K31/55;A61K31/5513;C07D223/16;C07D223/20;C07D243/14;C07D243/24;C07D273/00;C07D313/14 主分类号 C07D223/18
代理机构 代理人
主权项
地址