发明名称 Compuestos heterocíclicos y su uso como inhibidores de actividad PI3K
摘要 Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es C(R10) o N; X2 es C(R6) o N; X3 es C(R7) o N; X4 es C(R10) o N; Y es N(R8), CRaRa, S u O; R1 se selecciona de H, halo, alk C1-6, haloalk C1-4, ciano, nitro, -C(>=O)Ra, -C(>=O)ORa, -C(>=O)NRaRa, -C(>=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(>=O)Ra, -OC(>=O)NRaRa, -OC(>=O)N(Ra)S(>=O)2Ra, -O-alk C2-6-NRaRa, -O-alk C2-6- ORa, -SRa,-S(>=O)Ra, -S(>=O)2Ra, -S(>=O)2NRaRa, -S(>=O)2N(Ra)C(>=O)Ra, -S(>=O)2N(Ra)C(>=O)ORa, -S(>=O)2N(Ra)C(>=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(>=O)Ra, -N(Ra)C(>=O)ORa, -N(Ra)C(>=O)NRaRa, -N(Ra)C(>=NRa)NRaRa, -N(Ra)S(>=O)2Ra, -N(Ra)S(>=O)2NRaRa, -NRa-alk C2-6-NRaRa, -NRa-alk C2-6-ORa, -NRaalk C2-6-CO2Ra, -NRa-alk C2-6-SO2Rb, -CH2 C(>=O)Ra, -CH2C(>=O)ORa, -CH2C(>=O)NRaRa, -CH2C(>=NRa)NRaRa, -CH2ORa, -CH2OC(>=O)Ra, -CH2OC(>=O)NRaRa, -CH2OC(>=O)N(Ra)S(>=O)2Ra, -CH2O-alk C2-6-NRaRa, -CH2O-alk C2-6-ORa, -CH2SRa, -CH2S(>=O)Ra, -CH2S(>=O)2Rb, -CH2S(>=O)2NRaRa, -CH2S(>=O)2N(Ra)C(>=O)Ra, -CH2S(>=O)2N(Ra)C(>=O)ORa, -CH2S(>=O)2N(Ra)C (>=O)NRaRa, -CH2NRaRa, -CH2N(Ra)C(>=O)Ra, -CH2N(Ra)C(>=O)ORa, -CH2N(Ra) C(>=O)NRaRa, -CH2N(Ra)C(>=NRa)NRaRa, -CH2N(Ra)S(>=O)2Ra, -CH2N(Ra)S(>=O)2 NRaRa, -CH2NRa-alk C2-6-NRaRa, -CH2NRa-alk C2-6-ORa, -CH2NRa-alk C2-6-CO2Ra y -CH2NRa-alk C2-6-SO2Rb; o R1 es un anillo monocíclico de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros o bicíclico de 8, 9, 10 u 11 miembros unido directamente, con unión a alk C1-4, con unión a O-alk C1-2, con unión a alk C1-2-O, con unión a N(Ra) o con unión a O saturado, parcialmente saturado o insaturado que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alk C1-6, haloalk C1-4, ciano, nitro, - C(>=O)Ra, -C(>=O)ORa, -C(>=O)NRaRa, -C(>=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(>=O)Ra, -OC(>=O)NRaRa, - OC(>=O)N(Ra)S(>=O)2Ra, -O-alk C2-6-NRaRa, -O-alk C2-6-ORa, -SRa, -S(>=O)Ra, -S(>=O)2Ra, -S(>=O)2NRaRa, - S(>=O)2N(Ra)C(>=O)Ra, -S(>=O)2N(Ra)C(>=O)ORa, -S(>=O)2N(Ra)C(>=O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(>=O)Ra, - N(Ra)C(>=O)OR', -N(Ra)C(>=O)NRaRa, -N(Ra)C(>=NRa)NRaRa, -N(Ra)S(>=O)2Ra, -N(Ra)S(>=O)2NRaRa, -NRa-alk C2-6-NRaRa y -NRa-alk C2-6-ORa, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos adicionalmente con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, y en el que el anillo está sustituido adicionalmente con 0 ó 1 grupo unido directamente, con unión a SO2, con unión a C(>=O) o con unión a CH2 seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidilo, morfolino, piperazinilo, piperadinilo, pirrolidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo todos los cuales están sustituidos además con 0, 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de halo, alk C1-6, haloalk C1-4, ciano, nitro, - C(>=O)Ra, -C(>=O)ORa; -C(>=O)NRaRa, -C(>=NRa)NRaRa, -ORa, -OC(>=O)R', -SRa, -S(>=O)Ra, -S(>=O)2Ra, - S(>=O)2NRaRa, -NRaRa, y -N(Ra)C(>=O)Ra;
申请公布号 ES2472720(T3) 申请公布日期 2014.07.02
申请号 ES20110730844T 申请日期 2011.06.30
申请人 AMGEN INC. 发明人 LUCAS, BRIAN
分类号 C07D401/12;A61K31/4743;A61P29/00;A61P35/00;C07D487/04;C07D519/00 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
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