发明名称 N,N’-二环己基-N-高级脂肪酸酰脲类似物及其制药用途
摘要 N,N’-二环己基-N-高级脂肪酸酰脲类似物及其制药用途,涉及治疗性化合物。所述N,N’-二环己基-N-高级脂肪酸酰脲类似物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或载体的药物组合物。可按本领域技术人员所熟知的方法制备。涉及到含有药物有效计量的通式为I的化合物的药物组合物。该组合物用于调节机体免疫应答反应,特别是器官移植免疫排斥抑制剂的制药用途。可在制备免疫调节药物、免疫抑制药物、治疗免疫排斥反应药物、治疗风湿性关节炎药物、抗炎症药物、治疗风湿痛药物、治疗自身免疫病药物、治疗发热疾病药物、器官移植免疫排斥抑制剂等中应用;可在细胞学实验和实验动物体内研究中应用。
申请公布号 CN103896812A 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201410153383.6 申请日期 2014.04.16
申请人 厦门大学 发明人 齐忠权;夏俊杰;秦箐;马鹏飞;邝晓聪;谢集照;王永志
分类号 C07C275/66(2006.01)I;C07C281/06(2006.01)I;C07C275/64(2006.01)I;C07C275/50(2006.01)I;C07C381/00(2006.01)I;C07C309/46(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/175(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07C275/66(2006.01)I
代理机构 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 代理人 马应森
主权项 1.N,N’-二环己基-N-高级脂肪酸酰脲类似物,其特征在于为通式I的化合物,所述N,N’-二环己基-N-高级脂肪酸酰脲类似物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或载体的药物组合物,通式I的化合物为: <img file="FDA0000491903660000011.GIF" wi="741" he="369" />式中, R<sub>1</sub>选自:CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m1</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>CO—、CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>X1</sub>CO—、CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>CO—或者CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m3</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n3</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>x2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>CO—; 其中, 当R<sub>1</sub>为CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m1</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>CO—时,10≤m1+n1≤22,m1=1~13,n1=1~21; 当R<sub>1</sub>为CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>X1</sub>CO—时,m2+n2≤11;8≤m2+n2+x1≤20;m2=1、4、7、10;n2=1、4、7、10;x1≥1; 当R<sub>1</sub>为CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>CO—时,z=12~24; 当R<sub>1</sub>为CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m3</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n3</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>x2</sub>CH=CH(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>CO—时,m3+n3+x2≤9;6≤m3+n3+x2+y≤18;m2=1、4、7;n2=1、4、7;x2==1、4、7;y≥1; R2选自:卤素、氨基、硝基、羟基、巯基、4―磺酰苯基、4―羟基苯基、羧基、三氟甲基等中的一种; 其中:卤素是氟、氯、溴等中的一种。 
地址 361005 福建省厦门市思明南路422号